医学DMARDSPPT课件.pptx

改变病情药
作用于结缔组织病的某个或某些免疫病理环节，可能对改变（减慢或减弱）疾病的进程有一定有益的影响
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DMARDs的临床分类
传统DMARDs：
甲氨蝶呤（MTX）、柳氮磺吡啶（SSZ）
羟氯喹（HCQ）、 来氟米特（LEF）
硫唑嘌呤（AZA）、D-青霉胺（D-PA）
环孢素（CsA ）、 霉氛酸酯（MMF）
生物制剂DMARDs：TNF-α拮抗剂 (etanercept和infliximab)
植物DMARDs:
80年代的雷公藤多甙片
90年代的白芍总苷胶囊
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当前推崇的RA治疗方法
早期使用
联合用药
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联合治疗的理论基础
作用机理不断的深化，新的靶位药的不断发现
甲氨蝶呤、来氟米特：抑制核苷酸合成，干扰了DNA及RNA合成，从而抑制T细胞增生与活化
硫唑嘌呤：抑制嘌呤核苷酸合成，干扰了DNA合成，从而抑制 T细胞和单核细胞的分裂
柳氮磺吡啶：可干扰机体多种炎症反应
羟氯喹可能的作用：①与 DNA 结合形成稳定的复合物，抑制DNA复制②稳定溶酶体膜及抑制溶酶体膜的释放③干扰抗原抗体间的反应
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慢作用药
起效时间：少则一、二个月，多则需半年
原因：开始治疗的早晚，用药的剂量和时间，病人的不同亚型（遗传型别、预后指标、严重程度的不同），个体的耐受性（含药物的副作用）……
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药物 起效时间 常用剂量
甲氨蝶呤 1－2月 -15mg Qw
柳氮磺吡啶 1－2月 1000mg Bid-Tid
来氟米特 1－2月 10mg -20mg Qd
羟氯喹 2－4月 200mg Bid
硫唑嘌呤 2－3月 50-150mg Qd
青霉胺 3－6月 250-750mg Qd
中华风湿病学杂志 2003; 7: 250－254
治疗RA的DMARDs《类风湿关节炎诊治指南》（草案）
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DMARDS的用药原则
疗程：1－3个月初效，3个月显效，巩固半年，
维持1年
减量：从联合方案中的一种减起，两次减量
间隔宜在1－2个月
维持：病情控制后减至一种以可控制病情的最小
剂量维持
如：☺ ☺ CTX 100mg qod
☺ HCQ Bid ☺ LEF 10mg qd
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甲氨蝶呤（MTX）
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药代动力学
口服易吸收，吸收具有剂量依赖性，静脉或肌注时，完全吸收
食物对吸收无影响
肝脏代谢，80％从肾脏排出，另外少部分通过胆汁排出
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作用机制
阻止四氢叶酸的形成，阻断RNA及DNA的合成
抑制体液免疫及细胞免疫
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