环内酯类林可霉素类及多酞类抗生素PPT课件.pptx

内容与目标
一 了解大环内酯类抗生素抗菌谱；
二 熟悉林可霉素类及万古霉素临床应用
与不良反应；
三 掌握大环内酯类抗生素代表药物、临
床应用以及主要不良反应
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是一类具有14～16元大环内酯基本化学结构
的抗生素
一. 大环内酯类抗生素
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14元环大环内酯类
天然：红霉素
半合成：克拉霉素，罗红霉素
15元环大环内酯类
半合成： 阿奇霉素
16元环大环内酯类
天然：乙酰螺旋霉素，麦迪霉素，交沙 霉素
半合成：罗他霉素
分类
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G+球菌：金葡菌、链球菌、肺炎双球菌等
G+杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌等
G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌等
螺旋体
放线菌
某些G-杆菌：百日咳杆菌、弯曲杆菌等
军团菌首选
支原体、衣原体、立克次体
厌氧菌
抗菌作用——与青霉素相似而略广
相似：
略广：
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2. 抗菌机理：
抑制菌体核蛋白体 50 S 亚基，抑制蛋白质合成。
克拉霉素破坏支原体胞壁层，影响胞浆膜完整，
产生溶菌作用——治疗军团菌、支原体及衣原体
细胞内感染基础
氨基糖苷类：与30S亚基结合，影响蛋白质合成全过程
四环素类：与30S亚基结合，阻碍肽链形成
氯霉素、大环内酯类和林可霉素：与50S亚基结合，阻止肽链形成和延长
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产生各种灭活酶：包括酯酶、磷酰化酶、葡葡糖苷酶、乙酰转移酶和核苷转移酶，加速抗生素灭活
改变靶位：与抗生素结合的核蛋白体结合部位构型改变， 例如核糖体与药物结合部位甲基化，与抗生素亲和力下降
摄入减少：膜成分改变或出现新的成分
主动外排机制增强：药物外排增多

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天然大环内酯类药代动力学特点：
碱性抗生素，不耐酸，服用其肠衣片或酯化物
血中药物浓度低，组织中浓度相对较高
分布较广，可透过胎盘但不易透过血脑屏障，胆汁中浓度最高，经胆汁排泄,小部分经过肾脏排泄
血浆t1/2不够长，多在2 h内
治疗尿路感染常需碱化尿液
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半合成大环内酯类药代动力学特点：
对胃酸稳定，口服生物利用度高
血液、体液及组织细胞内药物浓度高，（罗红霉素血药浓度最高）
血浆t1/2长（阿奇霉素t1/2可达48 h）
治疗尿路感染不必碱化尿液
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5. 主要用于：
（1）耐青霉素的金葡菌感染及对青霉素过
敏者，可作为青霉素的代用品。
（2）其它敏感菌引起的感染。
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红霉素（erythromycin)
一. 抗菌作用
1. 对G+菌作用强（金葡菌，肺炎球菌，链球菌， 白喉杆菌），但不及青霉素G 。
2. 对某些G-菌有较好抗菌作用：
脑膜炎球菌，淋球菌，流感杆菌，布氏杆菌，百日咳杆菌，军团菌。
3. 对肺炎支原体，立克次体，衣原体，螺旋体
有抑制作用。
4. 对肠道阴性杆菌不敏感
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