浅析亮丙瑞林的固相合成分析.doc

浅析亮丙瑞林的固相合成分析.doc徐州X蕖廉柔枚術澤隨
毕业论文
浅析亮丙瑞林粗品合成工艺的研究
Analysis of leuprolide crude synthesis technology of
班 级
学生：
学 号：
指导教师：
职 称：
实习单位：工业职业技术学院
工业职业技术学院
毕业设计（论文）任务书
课题名称浅析亮丙瑞林粗品合成工艺的研究
课题性质 科学实验类
班 级 生化102班
指导教师
导师职称
一•选题意义及背景
本课题从亮丙瑞林粗品的固相合成实验方面探索最佳的合成工艺，通过设计 对照实验，分别以HB、HOBT ' TBTU三种缩合剂的合成连接实验作为依据，找寻 和比较在三种不同条件下的亮丙瑞林合成收率，得出在缩合剂间的最佳合成工 艺。
二•毕业设计（论文）主要容：
•亮丙瑞林药品的简要介绍
-早期亮丙瑞林粗品的合成工艺比较和优缺点
-设计亮丙瑞林粗品的合成对比实验
亮丙瑞林粗品的HPLC的结论分析
实验工艺分析 三•计划进度：
• 10. 18 — :利用网络查阅课题相关资料（包括亮丙瑞林的临床药物应
用、亮丙瑞林的肽链结构分析、亮丙瑞林常用合成工艺研究、固相合成原理 等）。
• 10. 26 — :根据所查资料，结合本课题，设计实施课题的方案，准备
实验。
• 10. 29 — 11. 11 :按照设计方案进行实验。
- 11. 12 —11. 19答辩：完成毕业论文及答辩。
四•毕业设计（论文）结束应提交的材料：
1、 课题实验设计方案；
2、 毕业论文；
3、 实验记录本。
2012年11月11日
2012年11月11日
论真实性承诺及指导教师声明
学生论文真实性承诺
本人重声明：所提交的作品是本人在指导教师的指导下，独立进行研究工作 所取得的成果，容真实可靠，不存在抄袭、造假等学术不端行为。除文中已经注 明引用的容外，本论文不含有其他个人或集体已经发表或撰写过的研究成果。对 本文的研究做出重要贡献的个人和集体，均已在文中以明确方式表明。如被发现 论文中存在抄袭、造假等学术不端行为，本人愿承担本声明的法律责任和一切后 果。
日期：
毕业生签名：
指导教师关于学生论文真实性审核的声明
本人重声明：已经对学生论文所涉及的容进行严格审核，确定其容均由学生 在本人指导下取得，对他人论文及成果的引用已经明确注明，不存在抄袭等学术 不端行为。
指导教师签名： 日期：
摘要
通过对亮丙瑞林粗品的认识和合成工艺研究，分析以往合成方法的优缺点从而探索新的 最佳工艺合成条件。利用多肽固相合成法中的Fmoc合成法，根据氨基酸的脱水缩合的肽链延 长机理合成亮丙瑞林粗品。研究氨基酸和氨基酸之间以及氨基酸和之间H—Pro—CTC树脂 （CTC树脂：2-氯三苯甲基氯树脂）的缩合反应。通过使用不同的缩合剂HB, DIC, H0BT之间的对 比反应，探索在三种缩合剂之间合成的最佳合成工艺。
关键词 固相多肽Fmoc合成法：亮丙瑞林：缩合反应；缩合剂
Abstract
The Fmoc synt hesis method using the solid phase pep tide synt hesis method, leuprolide crude product was synthesized according to dehydration condensation of the amino acids in the peptide chain extension mechanism. Bet ween the amino acids and amino acids as wel 1 as amino acids and between the H-Pro-CTC resin (CTC resin :2-chloro-trityl chloride resin), a condensation reaction. By using a different condensing agent HB, the contrast between the reaction of DIC, HOBT, Discover synthesis between the three condensing agent in optimum synthesis.
Keywords: Solid-phase peptide Fmoc synthesis method; leuprolide ;
condensation reaction ;condensing agent
摘要 I
Abstract II