达比加群酯阿哌沙班及利伐沙班.ppt

达比加群酯阿哌沙班及利伐沙班
三个药物：达比加群酯、利伐沙班、阿哌沙班
简述其根本信息；
申报情况，专利情况；
合成路线
2021/11/14
2
达比加群酯 Dabigatran etexilate
通用名：达比加群酯 Dabigatran etexilate
商品名： Pradaxa
CAS： 211915-06-9
适应症：用于非瓣膜性心房颤抖患者中风及血栓的预防
原研厂家：德国勃林格殷格翰
上市情况：2021年首先在德国上市，2021年10月FDA批准上市
化合物专利到期：2021年2月
2021/11/14
3
2021/11/14
4
3-[[[2-[[[4-[[[( 己氧基) 羰基] 氨基] 亚氨甲基] 苯基] 氨基] 甲基]-1- 甲基-1H- 苯并咪唑-5-基] 羰基]( 吡啶-2- 基) 氨基] 丙酸乙酯
性状：白色固体 熔点：128-129℃
分子式： C34H41N7O5 分子量：
2021/11/14
5
药理作用：达比加群酯是一种新型的合成的直接凝血酶抑制剂，是dabigatran的前体药物，属非肽类的凝血酶抑制剂。口服经胃肠吸收后，在体内转化为具有直接抗凝血活性的dabigatran。dabigatran结合于凝血酶的纤维蛋白特异结合位点，阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白，从而阻断了凝血瀑布网络的最后步骤及血栓形成。dabigatran可以从纤维蛋白一凝血酶结合体上解离，发挥可逆的抗凝作用。
2021/11/14
6
不良反响：达比加群酯用于抗凝治疗过程中也不可防止会出现出血现象。尤其在高剂量应用时，出血发生率更高。Eriksson等率先报道的达比加群酯剂量递增平安性研究即BISTROI研究，314例受试者术后4-8小时开场口服达比加群酯一日2次，、25、50、100、150、200和300mg或一日1次150、300mg，结果说明，各组均未见大出血事件，但最高剂量组(一日2次，每次300mg)在承受治疗初始几日内20例受试者中就有2例出现多部位出血。小出血事件的发生具有明显的剂量相关性。其他不良反响，达比加群酯与依诺肝素相比无显著差异。
2021/11/14
7
2021/11/14
8
达比加群酯的中国专利摘要
2021/11/14
9
达比加群酯的世界晶型专利摘要
2021/11/14
10