08-3氨基糖苷类抗生素.pdf

第三节氨基糖甙类抗生素第三节氨基糖甙类抗生素
Aminoglycoside Antibiotics
来源来源
z 由链霉菌、小单孢菌和细菌产生
2
结构结构
z 具有氨基糖甙结构的抗生素
–甙元: 1,3-二氨基肌醇
z 如链霉胺,2-脱氧链霉胺,放线菌胺
H2N
NH
OH
HN H2N HN
HO OH H HO HO H
HO N NH2 HO NH2 HO N
OH OH OH
NH
链霉胺 2-链霉胺放线菌胺
Streptamine 2-Deoxystreptamine Spectinamine
ƒ氨基糖通过糖甙键相连
3
氨基糖甙类抗生素氨基糖甙类抗生素
z 链霉素*
z 卡那霉素*
HO
HO NHCH
O 3
z 庆大霉素 HO OH
H2N
O NH
z 新霉素 O OHN
OH
O H
HO N NH
z 巴龙霉素 OH 2
NH
z 核糖霉素
4
5
链霉素(链霉素(StreptomycinStreptomycin))
z 第一个氨基糖甙类抗生素
z 由Streptomyces griseus的发酵液中分离
HO
HO NHCH
O 3
HO OH
H2N
O NH
O OHN
OH
O H
HO N NH
OH 2
NH
6
结构结构
z 由链霉胍,链霉糖和N-甲基葡萄糖组成
–三个碱性中心,可和酸成盐
–临床用硫酸盐
HO
HO NHCH
O 3
HO OH
H2N
O NH
O OHN
OH
O H
HO N NH
OH 2
NH
7
8
. . WaksmanWaksman’’ss WorksWorks
z 1916 “土壤的放线菌”
z 1919 “诸种放线菌的培养特性的研究”
z 1927 “土壤微生物学原理”
z 1936 “土壤的起源、化学组成及其在自然界中的重要性”
z 1937 “微生物的促生和抗生效应Ⅰ. 关于抗生关系的历史回顾”
z 1942 “链丝菌素----一种新的选择性抑菌和抗菌药”
z 1944 “链霉素----一种具有对革兰氏阳性和阴性细菌都有抗生活
性的物质”
z 1943 “放线菌的命名学和分类学”
z 1950 “放线菌”
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链霉素发现的启示链霉素发现的启示
z 长期系统研究打下扎实基础
– 30余年研究,掌握放线菌的生长规律,彼此
的促生和拮抗规律
z 正确的科研方法、严格的实验技术
–一整套分离、培养放线菌,提取抗生素及测
定活性的筛选技术
z 社会需要的强大动力
z 科研协作是成功的保证
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