磺达肝葵钠的新进展.ppt

磺达肝葵钠的新进展
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磺达肝癸钠 Fondaparinux Na
急性冠脉综合征(ACS)是以冠状动脉粥样硬化斑块不稳定为基本病理生理特点，以急性心肌缺血为共同特征的一组临床综合征 
ACS发病急，病情危重，病死率高。据统计，全球每年有1700万人死于心血管疾病，其中一半以上死于急性心肌梗死。近十年来，我国急性心肌梗死的发病率一直呈明显上升趋势
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磺达肝癸钠 Fondaparinux Na
随着冠脉血管血运重建技术，如经皮冠脉介入术（PCI）和冠状动脉搭桥术（CABG）的普及，以及多种抗血小板和抗凝药物的联合使用大大降低了ACS患者血栓事件的发生率
但临床中各种出血并发症的发生率明显增加，严重出血同样威胁生命
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磺达肝癸钠 Fondaparinux Na
临床中迫切需要兼顾疗效和安全性的新型抗凝药物
磺达肝癸钠是抗凝治疗“后低分子肝素时代”的先行者
临床试验证据显示:与传统的抗凝治疗比较，磺达肝癸钠降低ACS患者血栓事件的同时，明显减少出血的发生，死亡率也大大降低
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作用机制
，化学合成，不含来源于动物的成分
：1的比例与抗凝血酶（AT）上的戊糖结构结合而抑制因子Xa，但这种结合是可逆的，磺达肝癸钠活化一个分子的AT后，以原型释放并结合其他的AT分子。磺达肝癸钠与AT结合后，使AT抑制因子Xa的速率增加约300倍
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人工改建的戊糖序列 - 磺达肝癸钠
1988年 SR90107A and later fondaparinux
1995年 开始临床研究
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作用机制
，并抑制了凝血酶的形成和血栓的增大
（IIa因子）的抑制。此外，磺达肝癸钠与血小板没有相互作用，也不影响出血时间
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重要特点
，不能抑制血小板的聚集，也不与血小板因子4相互作用，临床罕有HIT发生
，仅导致aPTT或PT时间轻度异常，且不影响AT水平和出血时间
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重要特点

研究已证实重组Ⅶa因子可以逆转其抗凝作用
，生物利用度为100%。，静脉给药血浆浓度达峰更快，且特异性的结合抗凝血酶（>94%）
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重要特点
，可每天一次给药，血浆半衰期大约17小时，老年人延长到21小时。3-4天后达到稳态血浆浓度
，因此较少存在药物的相互作用。研究表明，与华法林、阿司匹林、地高辛和吡罗昔康无药物间相互作用
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