盐酸雷尼替丁
盐酸雷尼替丁
盐酸雷尼替丁
【药物名称】盐酸雷尼替丁 Ranitidine [国家基本药物]
【药物类别】抗消化性溃疡药
【药物别名】甲硝呋呱,善胃得,呋喃硝胺、善卫得 Zantac、胃安太定、瑞宁、zantaac;rannine;sostril;ranidil。东易 ranitidine hydrochloride in sodium chloride injection(盐酸雷尼替丁氯化钠注射液)
【分子式成分】化学名:N′-甲基—N—[2—[[[5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃基]-甲基]硫代]乙基]—2-硝基-1,1-乙烯二胺盐酸盐。分子式:C13H22N4O3S·HCl。分子量:。性状:本品为微黄色或淡黄色的澄明液体。
【制剂规格】片剂或胶囊:。注射剂、口服液
【药理毒理】本品为阻织胺H2-受体拮抗剂。能抑制基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌,可使胃酸减少,胃蛋白酶活性降低而且具有速效和长效的特点。
【药 动 学】口服tmax约1~3h,生物利用度约49%。t1/2约2。1~。大部分以原形经肾脏排泄。本药生物利用度稳定在50%左右。口服150 mg后,2—3小时达到峰浓度,通常在300-550 ng/mL之间,。主要经肾小管分泌而消除。消除半衰期为2-3小时。静脉注射后剂量的93%经尿排出,5%在粪便排出 ;口服剂量的60-70%经尿排出,25%在粪便排出。静脉注射剂量的70%和口服剂量的35% ;剂量的6%在尿中以N-氧化物,2%以S—氧化物,2%以去甲基雷尼替丁以及1—2%以糖酸衍生物形式消除。本药作用时间相对持久,所以单剂量150 mg可有效地抑制胃酸分泌长达12小时。
盐酸雷尼替丁
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【适 应 证】消化性溃疡、返流性食管炎、佐林格—埃利森综合征及上消化道出血等。
【不良反应】
①常见的有恶心、皮疹、便秘、腹泻、乏力、头痛、眩晕等,一般较轻微,继续用药过程中可缓解;
②部分病人于静脉注射后出现面热感、胃刺痛等,10余分钟后自行消失;静注局部可有瘙痒,发红,l小时后可消失;
③偶见静脉注射后出现心动过缓;
④与西咪替丁相比,损伤肾功能、性腺功能和中枢神经的不良作用较轻;
⑤少数患者用药后引起白细胞或血小板减少,停药后症状可自行消失;
⑥本品可引起轻度肝功能损伤,ALT可逆性升高,停药后症状即消失,肝功能也恢复正常。可能系药物过敏反应,与药物的用量无关;
⑦偶有发热、男性乳房发育、肾炎等。
【相互作用】与茶碱类药物合用可使其血浓度升高,可减少伊曲康唑、酮康唑、头孢呋辛、地西泮等药的吸收。
【用法用量】口服,,2次/日,早晚饭时服;;维持剂量为0.15g,-埃利森综合征宜用大剂量,600mg~1200mg/日。肌注或缓慢静注,25mg~50mg/次,每4~8h 1次。静滴,100mg~300mg。儿童:口服,每次2mg/kg,3次/日。 ﻫ成人十二指肠溃疡和良性胃溃疡 急性期治疗 :标准剂量为150 mg,每日2次,或夜间服300 mg。大部分病人在4周内愈合,少部分在8周内愈合
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