枇杷叶提取物药材来源及工艺: 熊果酸以游离形式或与糖结合成苷的形式分布于约 7 个科 46 个属 62 种植物。主要为木犀科植物女贞(Ligustrum lucidum Ait.) 叶,杜鹃药科植物熊果 Actostaphylos uva-ursi(L.)Spreng ,蔷薇科植物枇杷 Eriobotrya japonica(Thunb.)Lindl. 的叶,玄参科植物毛泡桐( Paulownia tomentosa(Thunb.)Steud. )叶,唇形科植物夏枯草(Prunella vulgaris L.) 的全草,冬青科冬青属铁冬青(Ilex rotunda Thunb.) 的叶等。性状: 本品为类白色粉末。可供规格: 熊果酸: 25% —95%( HPLC ) 功能: 熊果酸是存在于天然植物中的一种三萜类化合物,具有镇静、抗炎、抗菌、抗糖尿病、抗溃疡、降低血糖等多种生物学效应,熊果酸还具有明显的抗氧化功能,因而被广泛地用作医药和化妆品原料。 1 保肝,抗肝炎作用熊果酸临床表现有显著而迅速降低谷丙转氨酶、血清转氨酶、消退黄疽、增进食欲、抗纤维化和恢复肝功能的作用,具有见效快、疗程短、效果稳定的特点。印度学者 Saraswat 等发现熊果酸(5~ 20 mg ? kg )1 引起的大鼠肝毒性有保护作用。用熊果酸作预处理可明显提高大鼠肝细胞的成活率, 并在实验中观察到熊果酸具有抗胆汁淤积的作用, 胆汁流量及其内容物均有增加。1 的作用机制推测熊果酸对损伤肝细胞的治疗作用机制可能与其同分异构体齐墩果酸相似,在于保护和稳定肝细胞膜及细胞器的生物膜系统,使其变动通透及主动运输功能恢复正常,细胞内外离子和水的移动及分布亦随之复原, 再生能力相继恢复,促进肝小叶中央区坏死肝细胞修复。“抗肝炎中药一类新药乌索酸及其制剂的研究开发”课题取得重大进展, 被列入 2002 年国家“ 863 ”计划, 获国家科研资助经费 100 万元,成为国家级重大研究课题( 2002AA2Z3217 )。 2 抗肿瘤作用熊果酸还对多种致癌、促癌物有抵抗作用, 研究发现熊果酸能明显抑制 HL - 60 细胞增殖, 并诱导其凋亡; 能使小鼠的巨噬细胞吞噬功能显着提高,能抑制人舌鳞癌细胞株 a 细胞增殖,对 a 细胞的半数生长的抑制剂量约为 μ mol ?L-1,在 24h 内表现为一定的量效关系; 原位杂交显示熊果酸对 a 细胞的抑制作用与抑制核转录因子的原位表达有关。。体内试验证明熊果酸可以明显增强机体免疫功能。说明熊果酸的抗肿瘤作用广泛, 熊果酸极有可能成为低毒有效的新型抗癌药物。熊果酸对肿瘤形成生长各阶段具有预防和抑制作用, 抑制肿瘤形成生长以及诱导癌细胞分化作用。 LiJ 等通过实验及临床试验证明熊果酸能抗 DNA 突变、抑制癌变的启动, 并且熊果酸能对抗致癌物如苯并芘, 黄曲霉毒素 Bl 诱发基因突变。王鹏试验对早期抗体(EBV-EA) 活化试验型来筛选皮肤癌促癌物的抑制剂, 发现熊果酸对 TPA 诱导 Raji 细胞 EBV-EA 活化具有几乎同维甲酸相同的抑制作用,并使 Raji 细胞的存活率更高;利用同位素标记的佛酯化合物 3H-PDB2 证明熊果酸不影响 TPA 与受体的结合,不是通过竞争 TPA 位点,而是有效地阻断致癌物与受体结合后的环节发挥作用。 Gu
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