药物制剂的分类-word资料(精).doc

药物制剂的分类按形态分类 1 .液体剂型(如溶液剂、注射剂等) 2 .固体剂型(如片剂、胶囊剂等) 3 .半固体剂型(如软膏剂、凝胶剂等) 4. 气体剂型(如气雾剂、喷雾剂等) 按分散系统分类 1. 溶液型 2. 胶体溶液型 3. 乳状液型 4. 混悬液型 5. 气体分散型 6. 固体分散型按给药途径分类 1. 经胃肠道给药的剂型 2. 不经胃肠道给药的剂型(1 )注射给药如静脉注射、肌内注射、皮下注射和皮内注射等。(2 )呼吸道给药如吸入剂、喷雾剂、气雾剂等。(3) 皮肤给药如外用溶液剂、洗剂、搽剂、软膏剂、糊剂、贴剂等。(4 )粘膜给药如滴眼剂、滴鼻剂、含漱剂、舌下片剂、栓剂、膜剂等。一般把直肠给药也归于粘膜给药一类,如灌肠剂、栓剂、直肠用胶囊栓等。[1] 药物制剂化学分解与稳定药物在制剂中的化学分解有氧化, 水解异构化、脱羧、裂环或环重排, 聚合等分解途径,其中以氧化和水解最为常见。水解(一)水解反应引起的药物稳定性水解反应可分为离子型水解和分子型水解两大类,离了型水解是强酸一弱碱型盐或强碱一弱酸盐等具有离子键的药物与水的瞬时反应速度一般比较缓慢,在 H+或 OH -催化下, 反庆加速并趋于完全。分子型水引起分子结构的断裂,可使药物失效或减效。例如(用通式表示) 1、酯类药物的分解; 很多含有酯的药物, 在溶液中容易被水解生成有机羧酸和醇的混俣物。这种水解主要是碳原子和氧原子之间即酰一氧键之间的共价键的。虽然个别酯类(主要是低分子量的伯醇酯类药物)在单纯的水中也能产生明显的水解,但大多数酯?? 解酶)的催化下才能加速其反庆,使反太进行完全。酯的酸或碱催化水解的动力学方程式通式: d 【酯】/dt=-k 【酯】【 H+】 d 【酯】/dt=-k 【酯】 O【H -】故为二级反应。但如【H-】或【 OH+ 】>>【酯】, 或用缓冲盐保持【H -】或【 OH+ 】于几乎不变,则: d 【酯】/dt=-k 【酯】【酯】故为伪一级反应。酯的水解常为一级或伪一级动力学反庆但有时是二级反应。琥珀酰氯化胆碱较氯化乙酰胆碱稳定, 注射液( PH3 -5) 可以 98- 1000 , 30 分钟灭菌粉剂安瓿为宜。琥珀酰氯化胆碱溶液在 左右时最为稳定, 在 - 不解反应是一级反应,反应速度常数可用嗵式 K= × 10” exp (- 17230/RT )计算。本品水解酸一碱催化,例如醋酸盐缓冲液( 600 ,离子强度= , PH=, )分解为二级反应,反应速度数为 5× 10 (升/ 克分子小时)。故该注射液不应含有缓冲剂;。羧酸酯( R-C-OR )的水解程度与R 的结构关系很大,R 基愈大或碳上的烷基或其他基团占据的间愈大, 则阻碍 H或 OH 对酯寒攻的作用愈大, 故该酯尖药物愈不易被水解所以溴本辛、普鲁本辛就比较稳定,但要制成可以以久使用的水溶液还是困难的, 制成片剂时水分也应注意,普鲁本辛片剂的水份如果超过 3% ,贮藏一年以后咕吨酸的含量将超过药典规定( >2% )。 2、酰胺类药物的水解本类药物比相应的酯类药物可稳定, 例如盐普鲁卡因胺比盐酸普鲁卡因要稳定。但有些酰胺药物, 由于结构上的特殊原因。也比较容易被水解。现举常见的几种药物为例子以说明: ①青霉素类药物:青霉素类药物分屯结构中的 B 内酰