润肺止咳胶囊申报资料.doc

中成药地标升国标药学审查资料润肺止咳胶囊申报资料项目( 1) 申请号: 030109 制备工艺及其研究资料试验项目:制备工艺研究试验名称:润肺止咳胶囊制备工艺研究试验单位:青海省中医药研究所试验负责人:姜平(主任药师) 试验参加人:张立中、张慧敏试验日期: 1993 年 11月-1994 年 3月原始资料保存处:青海省中医药研究所联系人、电话:徐国治 8456222-8065 申报单位:青海大地药业有限公司地址:青海省西宁市昆仑路 24号电话: 6111152 邮编: 810001 申报时间: 2002 年4月28日润肺止咳胶囊生产制备工艺一、处方百部( 蜜灸) 30 0g、生地 300 g、麦冬 30 0g、芦根 240 g、黄芩 24 0g、杏仁 12 0g、枇杷叶(蜜灸) 24 0g 、桔梗 120 g 、浙贝母 24 0g 、甘草 120 g、制成胶囊 1000 粒二、制备工艺研究(一)剂型选择本品具有养阴清热, 润肺止咳之功效。用于肺热燥咳, 或热病伤阴所致咳嗽。剂型选择应方便患者贮藏、携带、服用方便、高效的要求, 故选择胶囊剂,该剂型具有以下特点:可掩盖药物不适的苦味及臭味,使其整洁、美观、容易吞服; 药物的生物利用度高; 提高药物稳定性。通过研究所选工艺亦可行,所以,最后决定选择胶囊剂。(二)工艺筛选 1 、工艺路线的确定,工艺路线选择依据( 1 )剂型:本品拟作胶囊剂,其基本工艺路线为: 提取分离、除杂浓缩药材提取液浓缩液喷雾干燥或减压干燥灭菌、检验、分装浸膏粉成品( 2 )处方药物的性质地黄: 药材中含梓醇(Catalpol) ,水溶性成分含多糖,其中以水苏糖最多,含多种氨基酸,以精氨酸为最多,另含 r–氨基酸、磷酸。杏仁:药材中含脂肪油,苦杏仁甙(awygdalin) 水解产生氢氰酸(hyaroyanic acid) , 苯甲酸(benzoic acid) 葡萄糖, 此外尚含苦杏仁酶(emulsin) 、苦杏仁甙酶(amygdalase) 及樱甙酶(Prunase) 。麦冬: 药材中含麦门冬皂甙 A、B、C、D 甙元均为假叶树甙元, 糖的部分麦门冬甙 A 为岩藻糖、鼠李糖、乙酸根、麦门冬皂甙 B 为岩藻糖,鼠李糖, 麦门冬皂甙 D 为岩藻糖、鼠李糖、木糖; 另含豆甾醇(Stigmasterol),B –谷甾醇(– sitosterol) 及其葡萄糖甙等,又含粗粘液质和维生素 A 样物质。枇杷叶: 药材中含皂甙,糖类( 葡萄糖、蔗糖、果糖等) 熊果酸( 乌苏酸 Ursolic acid) 齐墩果叶酸(Oleanolic acid) 鞣质,维生素 B 等。黄芩:药材中含黄芩甙(bacicalin) 黄芩素(baicalein) 汉黄芩甙(Wogonioside) 黄芩黄酮Ⅰ、Ⅱ,含有四个黄芩新素(neobarcalein) 甲氧基, 二羟基的黄酮化合物,尚含 7–甲氧基黄芩素, 7–甲氧基甲去基汉黄芩素,木蝴蝶素 A、B–谷甾醇,豆甾醇,菜油甾醇,苯甲酸,千层紫甲素,鞣酸等。甘草: 药材中含甘甜素(glycyrrhizin) ,主要为甘草酸(glycyrrhizic acid) 的钾盐、钙盐。为甘草的甜味成分,甘草酸水解后二分子葡萄醛酸和 18B –甘草次酸(18 B– glycyrrhetinic acid) 尚含还原醋,淀粉及胶质。百部:药材中含多种生物碱。直立百部:直百部碱(sessilistemonine) , 震多林碱, 对叶百部碱(Tubor o stemonine) , 原百部碱(Protostemonine) , 蔓生百部:百部碱(stemonine) 、次百部碱(stemondene) ,异次百部碱(isttostemonidine ), 原百部碱;蔓百部碱,异蔓生百部碱;对叶百部:对叶百部碱, 异对叶百部碱, 次对叶百步碱, 氧化对叶百部碱, 斯替明碱, 斯替宁碱。芦根: 药材中含蛋白质、多糖类、戊聚糖(Pentopsan) 、木聚糖(Lignan) , 多量的维生素 B 1、B 2、C 等。桔梗:药材中含多种皂甙,水解后分得皂甙元;桔梗皂甙元轻及少量的新远志酸( 远志酸, Polygalacic acid) , 桔梗酸 A、B、C (Platycogenic acidA 、 B、 C), 从皂甙中分得的皂甙元为次级甙, 是桔梗皂甙元的–3–O–β–葡萄糖甙。根含α–菠菜甾醇–β–D–葡萄糖甙、桦皮醇( 白桦脂酯, betulin) 、桔梗聚果糖。还分得桔梗皂甙 C、D (Pltycodin C、D) 尚含桔梗糖( 桔梗聚糖, P latycodon) ,是由 10 个分子果糖缩合的多糖。浙贝母: 药材中含浙贝碱、浙贝次碱(Ptiminine) 、贝米碱(Peimisine) 、贝米芬(Pe