新修改奥拉西坦的特性和应用介绍学习教案.pptx

会计学
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新修改奥拉西坦的特性和应用(yìngyòng)介绍
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水溶性基团，成药性(yàoxìng)优秀
类别：羟基氨基丁酸(GABOB)环状衍生物
化学(huàxué)名称：2-（4-羟基吡咯烷-2-酮-1-基）-乙酰胺
结构式：
分子式：C6H10N203
分子量：
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官方批准(pī zhǔn)说明书的内容
【药理作用】本品为吡拉西坦的类似物，可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。机理研究结果提示，本品可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，提高大脑中ATP/ADP的比值，使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。
【适应症】用于脑损伤及引起的神经功能缺失、记忆与智能(zhì nénɡ)障碍的治疗。
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独特(dútè)的多重作用机制
优化能量代谢和物质(wùzhì)代谢
生理性活化(huóhuà)乙酰胆碱作用
易化LTP的建立
促进神经元可塑性；
恢复受损智能；
加速Ach的生理循环；
没有Ach过量及外溢的危害。
提高记忆和认知能力。
改善缺氧症状；
促进受损神经元的修复；
保护正常神经元的功能。
促智金字塔
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奇特的药理(yàolǐ)属性
不影响行为，无镇静和兴奋作用(zuòyòng)
无血管活性—不论出血或缺血都适用，可早期应用和恢复期长期应用。
基本不影响脑电图，或只有有益影响
能通过血脑屏障
副作用(zuòyòng)极小
临床可验证的大脑代谢指标改善
Giurgca C. Pharmacology of cerebral integrative activity concept of nootropcs in psychpharmacology. Actual pharmacol, 1972,25: 115
Nicolaus BJR. Chemistry and pharmacology of nootropics. Drug Devlop Res, 1982,2(5):463
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水溶性基团，成药性(yàoxìng)优秀
类别(lèibié)：羟基氨基丁酸(GABOB)环状衍生物
化学名称：2-（4-羟基吡咯烷-2-酮-1-基）-乙酰胺
结构式：
分子式：C6H10N203
分子量：，属于小分子物质，极易透过血脑屏障。
羰基的β引入一个羟基，成为一个手性中心(zhōngxīn)
对脑代谢的促进作用，尤其是对磷脂酰胆碱和磷脂酰乙醇胺的合成促进作用比上代产品强2～4倍
Nicolaus and pharmacology of Res,1982,2:316
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吡拉西坦、奥拉西坦、茴拉西坦
吡拉西坦的水溶性差
奥拉西坦成药性好，本身不代谢；
茴拉西坦的脂溶性强，不溶于水，只有(zhǐyǒu)口服
茴拉西坦尿中主要代谢产物为：N-对甲氧基苯甲酰氨基丁酸和5-羟基-2-吡咯烷酮。
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体内几乎(jīhū)不代谢
吸收率：口服吸收迅速，达峰时间1小时左右
血浆半衰期：3～4小时
蛋白结合(jiéhé)率低，平均结合(jiéhé)%
排泄：服药24小时后84%以上的药物由尿排出
吸收快，消除快
84％的药物以原型由肾排泄
在体内(tǐ nèi)不生成其他物质，
避免代谢物的二次毒副作用
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安全性
在一般药理学上无活性
对心血管系统心律、血压等系列指标无活性
对神经系统无抑制和兴奋活性
对呼吸系统无任何(rènhé)药理活性
国外有15年的用药经验，被充分研究过，文献最多
临床研究证实安全性与安慰剂相似
一项357例II期临床研究未发现明显不良反应。
Nicolaus and pharmacology of Res,1982,2:316
Ciurgca C, Multirial learning facilitiation by priacetam in rat. J pharmacol, 1972,3(1):17
Itil TM, CNS effects of ZSF-2522 a new nootropics phase I safety and CNS effects study with quantiative pharmco- ps