丙硫氧嘧啶的作用机制课件.ppt

丙硫氧嘧啶的作用机制
内容
适应症
使用方法用量
药理作用
药代动力学
不良反应
适应症
用于多种类型 甲状腺功效亢进症, 尤其适适用于:
病情较轻, 甲状腺轻至中度肿大患者;
青少年及儿童、老年患者;
甲状腺手术后复发, 又不适于放射性131I诊疗者;
手术前准备;
作为131I放疗 辅助诊疗。

使用方法用量
用于诊疗成人甲状腺功效亢进, 开始剂量通常为天天300mg, 视病情轻重介于150～400mg, 分次口服, 一日最大量600mg。病情控制后逐步减量, 维持量天天50～150mg, 视病情调整。
如出现甲减症状和体征, 应减量或临时停药, 并辅以甲状腺激素制剂。
疗效观察及疗程: 经适量抗甲状腺药品诊疗约2周, 症状开始好转, 经8～12周后, 病情可得到控制。此时应减量, 不然会出现甲状腺功效减退症。减量期可历时约8周, 先减至原用量 2/3, 然后减至1/2, 如病情稳定, 可继续减至维持量。维持量应依据病情合适增减。疗程通常为12～18个月。
使用方法用量
达成此阶段后, 如病情控制良好, 所需维持量甚小, 甲状腺肿大减轻, 血管杂音减弱或消失, 血中甲状腺本身抗体（甲状腺兴奋性抗体、甲状腺球蛋白抗体、甲状腺微粒体抗体）转为阴性, 则停药后连续缓解 可能性较大, 反之则停药后复发 可能性大, 对于后一类患者宜延长抗甲状腺药品 疗程, 或考虑改用甲状腺手术或放射性碘诊疗。
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药理作用
关键方法
丙硫氧嘧啶能抑制甲状腺过氧化物酶, 而这种酶则在合成甲状腺激素 时候, 起到将碘化物添加到激素前体甲状腺球蛋白 氨基酸片断上。抑制这种酶则能够达成抑制甚至阻断生成甲状腺激素过程 结果。
需要注意 是, 丙硫氧嘧啶并不会抑制囊细胞基底外侧膜上 钠依靠性碘转运。要抑制这一过程, 需要竞争性抑制剂, 如高氯酸盐或者硫氰酸盐。
药理作用
次要方法
丙硫氧嘧啶也能起到抑制5'-脱碘酶（四碘甲状腺胺酸甲状腺素5'脱碘酶） 作用, 该酶将甲状腺激素从失活 T4形式转变为T3这一活性形式。作为比较, 她巴唑尽管有相同 关键作用, 但却没有这一个次要作用。
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