胸外科化疗常用方案之铂类课件.ppt

胸外科化疗常用方案之铂类
胸外科是以诊治食管、肺、纵隔良恶性疾病为主 学科。

对于胸外科常见 恶性肿瘤中(如食管癌、贲门癌、肺癌), 所用 化疗方案中通常都包含有铂类。

常见 铂类有顺铂、卡铂、奈达铂、奥沙利铂等。
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第一代铂类: 顺 铂
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顺铂(cisplatin。DDP): 顺铂于1969年发觉含有抗癌活性, 1978年投入美国市场。顺铂此作用 发觉含有划时代 意义。
现在在美国、加拿大等西方国家 癌症诊疗药品中, 顺铂在食管癌、非小细胞肺癌、小细胞肺癌、甲状腺癌、宫颈癌、子宫内膜癌、卵巢癌、骨肉瘤等18种癌症中被推荐为首选药品。
另外, 顺铂在很多癌症 诊疗中还可用做次选药品。
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作用机制:
顺铂为铂 金属络合物, 关键作用靶点为DNA, 形成DDP-DNA复合物, 阻止复制和转录, 造成细胞凋亡; 另外, 还能够经过与富含G RAN结合, 阻止其逆转录。属于周期非特异性药品。
关键此作用决定了其抗癌作用强、活性高。
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特点之优点:
1、其抗癌作用强、抗癌活性高。

2、毒性谱与其它药品有所不一样, 易于其它抗癌药配伍。
3、与其它抗癌药品少有交叉耐药, 利于临床联适用药。

4、含有较广 抗癌谱。
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特点之缺点:
1、较多 毒副反应。

2、对一些瘤细胞活性较低, 如乳腺癌、结肠癌。

3、易产生耐药性。

4、水溶性小, 在体内不易代谢, 需水化。
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毒副作用:
为剂量限制性毒性, 包含: 肾毒性、神经毒性、耳毒性、消化道毒性和骨髓抑制,
因为顺铂抗肿瘤效应取决于药品 浓度, 即短时间内每次给药 浓度越高则疗效越好, 然而大剂量顺铂 抗肿瘤效果越好, 其副作用也就越大。
所以, 化疗前后大量水化能够在某种程度上减轻毒副作用。
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第二代铂类: 卡铂、奈达铂
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卡 铂
卡铂（CBP）是美国施贵宝企业、英国癌症研究所以及Johnson Matthey 企业合作开发 第二代铂类抗癌药品。CBP于1986年最先在美国上市, 后又在欧洲、日本等地上市, 而中国却于1990年才成功开发。
因为其副作用小, 疗效和顺铂差不多, 所以在西方国家中快速被市场认同, 每年呈递增趋势, 用量很快超出顺铂。
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