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吉西他滨及其临床应用
新型脱氧胞苷拟似物和核苷还原酶抑制剂,属嘧啶类抗代谢肿瘤药品。
吉西她滨
化学名2’-脱氧- 2’, 2’-二氟胞苷盐酸盐
抗代谢类药品
嘧啶
嘌呤
细胞
吉西她滨
二磷酸核苷
三磷酸核苷
吉西她滨独特作用机制
DNA合成
核苷激酶
核苷酸还原酶
三磷酸脱氧核苷↓
竞争掺入
RNA合成
癌细胞凋亡
掺入
G1 S
半衰期42~94min, 每七天给药一次时不产生蓄积
极少与血浆蛋白结合, 可忽略
关键代谢物无活性, 90%经尿排泄, 或粪便10%排泄
固有抑制DNA复制和修复,与损伤DNA药品联用, 不改变药动学特点与铂类等药品联用含有协同细胞毒作用
与其她化疗药品无交叉耐药且毒性反应无叠加[1]
吉西她滨作用特点
[1]郭冬梅 [J].,9(13) 154-156
中晚期NSCLC
转移性乳腺癌
抗瘤谱广, 临床证实对多个肿瘤都含有显著疗效, 而且可在多个实体瘤和瘤细胞系中引发显著放射敏感性。
胰腺癌
NCCN指南中: 还用于卵巢癌、宫颈癌、膀胱癌、
肝胆肿瘤、淋巴瘤, 恶性胸膜间皮瘤等
首选
诊疗金标准
一线诊疗
吉西她滨临床应用
单药
吉西她滨用于中晚期NSCLC
用于Ⅲ、Ⅳ非小细胞肺癌
1000mg/m2
1次/周×3周
休息1周后反复
联合铂类
与奥沙利铂
顺铂（3周/4周方案）
卡铂
奈达铂等联合
其她方案
与长春瑞滨、丝裂霉素、紫杉醇, 多西她赛, 培美曲塞, 依靠泊苷、或同放疗联合
吉西她滨用于中晚期NSCLC
[2]郭成业,魏荣,[J]. 医学信息,2013,26(9 ) 28-29
吉西她滨单药和长春瑞滨单药诊疗老年非小细胞肺癌疗效确切并相当, 老年患者耐受性良好[2]。
吉西她滨单药和长春瑞滨单药诊疗老年晚期非小细胞肺癌疗效和毒性反应比较
吉西她滨用于中晚期NSCLC
吉西她滨(GEM) 分别联合顺铂(DDP)、卡铂(CBP)、奈达铂(NDP)
诊疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC) 成本-效果关系
GP 方案诊疗晚期NSCLC 最具优势, 对于年纪较大、化疗耐受性差患者更适合选择GC 方案[3]
[3]梁晓玲,[J], 中国医学创新 2011,9 (16 ) ,155-156
胰腺癌是一个恶性程度极高消化道肿瘤, 含有起病隐匿、病程短、进展快、死亡率高特点。受手术切除机会和术后复发转移限制, 现在临床上以内科诊疗为主。吉西她滨是现在诊疗胰腺癌一线药品[4] 。
吉西她滨用于胰腺癌
与EGFR靶向诊疗
药品联合
联合手术
[4]孙海燕,吉西她滨在胰腺癌诊疗中应用进展[J],使用中西医结合临床, 2012,12（1）90-91
联合化疗
吉西她滨 （1000mg/m2 30min ivgtt 1次/周×7周, 休1周→4周疗法）
与EGFR靶向治
疗药品联合
联合手术