6-2软膏和软胶囊.ppt

第二节软胶囊剂一、软胶囊剂生产概况?软胶囊剂系将油类液体、混悬液、糊状物或粉粒定量压注并包封于胶膜内,形成大小、形状各异的密封软胶囊,其优点如下。?(1)外表整洁、美观,与片剂相比,有崩解速度快、生物利用度高、易于吞服、便于储存和携带等; ?(2)可以掩盖药物的不适味道; ?(3)可制成速效、缓释、肠溶、胃溶等软胶囊剂; ?(4)含油量高不易制成片剂或丸剂的药物可制成软胶囊剂,或主药的剂量小、难溶于水,在消化道内不容易吸收的药物,可将其溶于适宜的油中再制成软胶囊剂; ?(5)对光敏感及不稳定的药物,可填装于不透光的胶囊中,提高其稳定性; ?(6)由于完全密封,其内容物不易被破坏,具有防伪功能; ?(7)可制成保健品、化妆品等。?缺点如下。?(1 )药物的水溶液或稀醇溶液能使明胶溶解,不能制成软胶囊剂; ?(2 )软胶囊剂一般不适用于婴幼儿及消化道有溃疡的患者; ?(3)遇高温、热易分解。 1. 软胶囊剂的原料?明胶是生产软胶囊剂的主要原料,是由大型哺乳动物的皮、骨或键加工出的胶原,经水解后浸出的一种复杂的蛋白质。?明胶的理化性质随胶原的来源、提取工艺、提取时间、 pH值、热的降解和电解质含量等条件的不同而异。?动物胶一般分骨胶、皮胶,统称明胶,明胶按其用途又分为食用明胶、医用明胶、照相材料明胶和工业明胶。后者在工业上用作粘合剂。(1)明胶的制法?制备明胶的方法有碱法和酸法两种,即将动物皮或骨胶原用稀碱液或稀酸液浸渍后,再用热水提取其胶质。?工艺过程包括:浸灰洗涤、提取、过滤、去离子、蒸发、冷冻、干燥、粉碎及检验等工序。?粗原料的熬制(在提取锅中的化学处理)是使胶原转变为它的水解产物的主要过程。?明胶的色泽取决于粗原料种类及其质量,也取决于其后的提取物。?明胶质量的优劣一般包括冻力、粘度、 pH 、灰分和铁含量、氯化物、还原剂、颗粒大小、色泽、澄明度、臭味、溶解度和水分等。(2)明胶的理化性质?明胶的分子量约为 17500 ~450000 。明胶分子的肽键,可继续水解断裂,而使其分子量降低,明胶的粘度、冻力等特性即逐渐消失,最后可完全水解而成各种α-氨基酸。?明胶是两性化合物,在等电点时带数量相等的正负电荷。?外观及稳定性: 明胶应为淡黄至黄色、半透明、微带光泽的粉粒或薄片,无臭;在干燥空气中较稳定,但在潮湿时, 易被细菌分解而变质,一般含水量不得超过 16%。?溶解性: 明胶在冷水中不溶解,久浸后吸水膨胀软化,其重量可增加 5~10倍;在 40℃水中溶解,呈胶体状态且有较大粘度,冷却后即凝成胶冻。?浓的无机盐溶液可使明胶从溶液中盐析,凝结后的明胶不能再恢复其原来的性质。?明胶的分子量愈大,粘度亦愈大,若溶液的浓度增大,温度降低时,粘度亦随之增大。?氯化物对明胶凝冻点、粘度和冻力影响很大,对胶囊的透明性和引湿性有较大影响,一般需在 %以下。?明胶的冻力(胶冻强度)指明胶溶液冷却凝成胶冻后的硬度。当在 10℃左右保持 18h,上等明胶的冻力应为 250 ~350 g。?冻力愈大,胶冻愈坚韧和富有弹性,胶囊亦具有较坚固的拉力和弹性,若厚薄均匀,则不易变形。?明胶愈纯、分子量愈大、含水解产物愈少则其冻力愈高。一般胶液浓度为 20%时,其冻力与浓度平方成正比。?酸法明胶与碱法明胶混合时可增加其冻力,以甘油代替水分可使胶冻的硬度增加,并可降低胶壳的吸湿性。(3)明胶液制备?首先用蒸馏水将明胶溶解,加入甘油,在真空溶解罐中搅拌,待完全均匀溶解后开动真空, 除去明胶溶液中的气泡,边加热边蒸除明胶溶液中的水分,直至达到所规定的粘度。?配制中,加入的甘油量与软胶囊成品软硬程度有关。加入甘油量多,成品较柔软;反之,就会变得坚硬。?软硬程度与胶囊皮膜的水分有关,必须控制皮膜的水分。 2. 软胶囊的制法?目前,软胶囊的制法可分为压制法及滴制法,其中压制法制成的软胶囊称为有缝软胶囊,滴制法制成的软胶囊称为无缝软胶囊。?成套的软胶囊剂生产设备包括明胶液配制设备、药液配制设备、软胶囊压(滴)制设备、软胶囊干燥设备、回收设备等。?压制法软胶囊制造设备又可分为滚模式和平板模式两种。?滚模式软胶囊压制机普遍使用,英板模式软胶囊压制机是利用往复冲压平模,在连续生产中自动对胶皮完成灌装液体、混悬物、颗粒,并冲切成软胶囊的机器。其生产能力比滚模式机器提高 50%。生产厂家有美国的 Banner 公司及 Norton 公司。?软胶囊的制造需在洁净条件下进行。?产品质量与环境有关,一般温度为 21~24℃;相对湿度为 30% ~40% 。