注射剂制备基本工艺.doc

注射剂制备工艺

注射剂特点和分类
注射剂系指药物与适当溶剂或分散介质制成供注入体内溶液、乳状液或混悬液及供临用前配制或稀释成溶液或混悬液粉末或浓溶液无菌制剂。
注射剂可分为注射液、注射用无菌粉末与注射用浓溶液。
注射液 涉及溶液型、乳状液型或混悬型注射液，可用于肌内注射、静脉注射、静脉滴注等。其中，供静脉滴注用大体积（除另有规定外，普通不不大于100ml）注射液也称静脉输液。
注射用无菌粉末 系指药物制成供临用前用适当无菌溶液配制成澄清溶液或混悬液无菌粉末或无菌块状物。可用适当注射用溶剂配制后注射，也可用静脉输液配制后静脉滴注。无菌粉末用溶剂结晶法、喷雾干燥法或冷冻干燥法等制得。
注射用浓溶液 系指药物制成供临用前稀释后静脉滴注用无菌浓溶液。
　　（一）注射剂特点
，其药液直接注入组织或血管，无吸取过程或吸取过程很短，血药浓度可迅速达到高峰发挥作用。
，易被消化液破坏药物或首过效应明显药物，以及口服后不易吸取回对消化道刺激性较大药物，均可设计制成注射剂。
，如昏迷或不能吞咽病人。
，如局麻药使用或造影剂局部造影。
注射剂缺陷
①注射时疼痛；
　　②注射给药不以便；
　　③注射剂由于不象内服药剂能通过肌体防御组织（肝脏），因此质量规定比其她剂型严格，使用不当更易发生危险；
　　④制造过程比较复杂。因此，口服给药效果好药物，就不一定制成注射剂。
　　从以上特点可以看出，注射剂长处是十分突出。至于注射剂缺陷由于近代医药科学不断发展，生产技术不断革新，注射剂质量提高已能逐渐加以克服。例如现已应用无针注射剂、无痛注射术以及生产上实现自动化、联动化等，对克服其缺陷、增进其发展创造了有利条件。
注射剂分类
1、按剂型物态分类
①液体注射剂：亦称注射液，俗称“水针”。系将药物配制成溶液（水性或非水性）、悬液或乳浊液，装入安瓿或多剂量容器中而成制剂。重要是依照药物性质与医疗规定来决定。普通水溶性药物规定在注射后达到速效，故多配成水溶液或水复合溶液（如水溶液中另加乙醇、丙二醇、甘油等）。有些药物不适当制成水溶液，如在水中难溶或为注射后能延长药效等，可制成油溶液、水或油混悬液、乳浊液。但这些注射液普通仅供肌肉注射用。
液体注射剂按容量分为小容量注射剂（20ml如下，常规为1、2、5、10、20ml）、大容量注射剂（50ml以上，常规为50、100、250、500ml等）。
②注射用粉剂：俗称“粉针”。某些药物稳定性较差，制成溶液后易于分解变质。此类药物普通可采用无菌操作法，将供注射用灭菌粉状药物装人安瓿或其她适当容器中，临用时用恰当溶媒溶解或混悬。如青霉素、链霉素、苯巴比妥钠等均可制成“粉针”。近年来国内外已研制成功一批中药粉针剂，如从天花粉中提取精制结晶毒蛋白、人参提取物、葛根汤提取精制物等制备成注射用粉针剂。尚有某些药物，如酶制剂（胰蛋白酶、α一糜蛋白酶、波罗蛋白酶、辅酶A等），为了保持稳定亦常在无菌操作下冷冻干燥后制成注射用粉针剂；有生物制品亦采用冻干法制成粉针剂，如胎盘白蛋白注射用粉针剂等。
③注射用片剂：系指药物用无菌操作法制成模印片或机压片，临用时用注射用水溶解，供皮下或肌肉注射之用，如盐酸吗啡注射用片。但此类制剂当前应用很少。
2、按给药部位分类
按给药部位可分为皮内注射剂、皮下注射剂、肌内注射剂、静脉注射剂、脊椎腔注射剂等。不同部位给药注射剂具备不同规定：
①静脉注射分为静脉推注和静脉滴注，前者用量普通为5～10ml，后者用量较大，多至数千毫升。静脉注射多为水溶液，注射用油溶液和普通混悬型注射液不能作静脉注射用。凡是可以导致红细胞溶解或使蛋白质沉淀药物均不适当静脉给药。
②脊椎腔注射液渗入压应与脊椎液相等，注射体积在10ml如下。
③注射用水溶液、油溶液、混悬液均可作肌内注射，普通剂量在5ml如下。
④皮下注射重要是水溶液，注射于真皮和肌肉之间，药物吸取缓慢，注射剂量普通为1～2ml。
⑤皮内注射系注射于表皮和真皮之间，习惯称为皮试，，惯用于过敏性实验或疾病诊断。
（三）、注射剂质量规定
无菌
2、无热原
3、可见异物符合规定
4、pH值：。普通控制在pH4-9。
5、渗入压：注射剂渗入压规定与血液相等或相近。
6、安全性与稳定性：注射剂不能对组织产生刺激或发生毒性反映；它应具备一定化学稳定性、物理稳定性与生物学稳定性。
二、注射剂溶剂与附加剂
（一）、注射