超全面2022年氢溴酸东莨菪碱PPT课件(精华版).ppt

第六章

拟 胆 碱 药 和 抗 胆 碱 药
药 物 化 学
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学问目标：
学习目标
明白胆碱受体的类型
明白拟胆碱药的分类和作用
明白N2胆碱受体拮抗剂的作用
懂得拟胆碱药典型药物的结构特点与理化性质的关系
懂得颠茄生物碱类抗胆碱药的构效关系
把握抗胆碱药的类型，典型药物的化学结构，理化性质及作用特点
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才能目标：
学习目标
能写出硫酸阿托品，氢溴酸山莨菪碱，氢溴酸东莨菪碱，溴化丙胺太林，盐酸苯海索的主要结构特点
能应用抗胆碱药典型药物的理化性质解决该类药物的制剂调配，鉴别，贮存保管及临床应用问题
能熟识拟胆碱药和抗胆碱药典型药物的
化学结构
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拟 胆 碱 药 和 抗 胆 碱 药
拟 胆 碱 药
抗 胆 碱 药
同 步 测 试
胆 碱 受 体 激 动 剂
抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活剂
M 受 体 阻 断 剂
N1 受 体 阻 断 药
N2 受 体 阻 断 药
本章结构图
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第一节拟 胆 碱 药
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拟胆碱药（Cholinergic Drugs）是一类作用与乙酰胆碱相像的药物，依据作用机理可分为直接作用于胆碱受体的胆碱受体兴奋剂和作用于乙酰胆碱酯酶的抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活剂；
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胆碱能受体的类型与生理效应
胆碱能受体分为毒蕈碱型受体（简称M受体）和烟碱型受体（简称N受体）两大类；
M受体兴奋时，显现心脏抑制，血管扩张，（胃肠道，支气管）平滑肌收缩，瞳孔缩小和汗腺分泌等；
N受体又分为N1和N2受体，N1受体兴奋时，植物神经节兴奋，肾上腺释放肾上腺素；N2受体兴奋时，骨骼肌收缩；当中枢神经系统的M受体和N受体与乙酰胆碱结合而兴奋时，就显现兴奋，担心，震颤，甚至惊厥；
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胆碱受体兴奋剂分为M胆碱受体兴奋剂和N胆碱受体兴奋剂，是分别模拟乙酰胆碱与胆碱能受体结合而产生生理活性，是基于对乙酰胆碱的结构改造发觉的；
由于乙酰胆碱对全部的胆碱能受体部位无选择性，导致产生广泛的不良反应，且性质不稳固，所以无临床有用价值，不能成为治疗药物；
胆碱受体兴奋剂
类型
乙酰胆碱
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通过对乙酰胆碱分子结构中季铵基部分，乙酰基部分及连结季铵和酯基的中间亚乙基键均进行了结构修饰，进展了用于临床的M胆碱受体兴奋剂；
乙酰胆碱的结构修饰
乙酰胆碱
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相关链接
乙酰胆碱分子结构中的季铵基上的3个甲基用较大的烃基取代后均无兴奋活性；而被3个乙基取代具有拮抗作用；对连接季铵和酯基的亚乙基键的修饰说明，季铵氮原子与末端氢原子间不多于5个原子时具有最大的毒蕈碱样活性；乙酰基部分假如被高级同系物如丙酰基，丁酰基等取代，活性低于乙酰胆碱；假如芳香酸与胆碱成酯，就显示拮抗活性；乙酰基部分假如被修饰为氨基甲酸酯称为卡巴胆碱为强的胆碱受体兴奋剂，具有毒蕈碱样和烟碱样作用，对乙酰胆碱酯酶较乙酰胆碱稳固，可以口服，但由于它的吸取不稳固和显著的烟碱样作用，临床仅用作治疗青光眼；
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