卡泊芬净新版说明书.doc

类别：抗微生物药品
                                                                                          卡泊芬净
药品汉字名称：卡泊芬净
药品英文名称：Caspofungin
本品关键成份：醋酸卡泊芬净。化学名称：1-[(4R,5S)-5-[(2-氨乙酸)氨基]-N2-(10,12-二甲基-1-羰基十四烷基)-4-羟基-L-鸟氨酸]-5-[(3R)-3-羟基-L-鸟氨酸]肺白菌素B0二乙酸盐。化学结构式：
                                                                 
        分子式：C52H88N10O15•2C2H4O2     分子量：1
 性状】本品注射剂为白色或类白色饼状固体。
【药理毒理】1．药理作用：醋酸卡泊芬净是一个由Glarea Lozoyensis发酵产物合成而来半合成脂肽（Echinocandin）化合物。卡泊芬净能抑制1,3-β-D-葡聚糖合成酶。该酶作用于细胞膜，可催化转运尿苷二磷酸中葡聚糖基生成1,3-β-D-葡聚糖。为真菌生长所必需，抑制该酶可使细胞壁结构异常，致使细胞破坏，细胞内容物渗漏。哺乳类动物细胞中不存在1,3-β-D-葡聚糖。体外药理学研究显示，卡泊芬净对很多个致病性曲霉菌属和念珠菌属真菌含有抗菌活性。现在还未建立针对1,3-β-D-葡聚糖合成抑制剂检测标准药品敏感性试验方法。而且药品敏感性试验结果也不一定和临床结果有肯定联络。卡泊芬净是新一类抗真菌药，含有广谱抗真菌活性，对耐氟康唑念珠菌、曲霉菌、孢子菌等真菌全部有很好活性。尤其对氟康唑、伊曲康唑耐药上述病原菌也具抗真菌活性。应用本品诊疗上述敏感菌所致侵袭性曲霉病和念珠菌感染均获较满意疗效。在有限安全性评价病例中，其不良反应发生率显著低于两性霉素B。2．临床试验：（1）侵袭性曲霉菌病：在一项开放、无对照组研究中，对患有肺部或肺部以外侵袭性曲霉菌病（IA）病人（年纪18~80岁）进行了使用本品安全性、耐受性和疗效研究。这些病人是对其它抗真菌诊疗无效（采取其它疗法病情继续发展或没有改善），或是不能耐受（肾脏毒性、和药品输注相关反应或其它急性反应）病人。患肺部曲霉菌病病人其诊疗是确定，或是很可能。而肺部以外曲霉菌病病人其诊疗全部是确定。病人在接收单剂量70mg负荷剂量后，每日给药50mg。（范围：1~162天）。81%病人为对既往抗真菌诊疗无效病人，而且她们中大多数病人患有血液系统恶性肿瘤，或接收了同种异基因骨髓移植。由一个独立教授小组对病人资料进行了分析。在接收了最少一剂本品诊疗病人中，有41%病人（22/54）诊疗有效。即全部体征和症状和相关放射学表现根本消失（完全有效）或出现临床意义改善（部分有效）。病情稳定、又未表现出现恶化被认为是诊疗无效。在接收了7天以上本品诊疗病人中，有49%病人（22/45）诊疗有效。对于既往诊疗无效或不能耐受病人，本品诊疗有效率分别为34%（15/44）和70%（7/10）。另外，还对206名患侵袭性曲霉菌病病人（和上述研究很好地匹配）医疗统计进行了回顾，方便分析标准诊疗（非研究性）疗效。和本