大环内脂类林可霉素类多肽类抗生素课件.ppt

关于大环内脂类林可霉素类多肽类抗生素
第一页，本课件共有27页
教学内容
一、大环内酯类抗生素（Macrolides Antibiotics）
抗菌谱
抗菌机制
耐药机制
临床应用和不良反应
二、多肽类抗生素（Polypeptide Antibiotics）
抗菌谱
临床应用
三、林可霉素类抗生素（Lincomycin Antibiotics）
体内分布特点
抗菌作用
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一、大环内酯类抗生素
是一类具有14-16元大环内酯基本化学结构的抗生素
第一代大环内酯类
红霉素 乙酰螺旋霉素
麦迪霉素 吉他霉素
第二代大环内酯类
罗红霉素 阿奇霉素
克拉霉素 罗他霉素
第三代大环内酯类
泰里霉素 HMR3004
第三页，本课件共有27页
一、大环内酯类抗生素
【抗 菌 谱】
1. 抗菌谱：与青霉素相似而略广
G+球菌：金葡菌、链球菌、肺炎双球菌等
相似 G+杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌等
G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌
螺旋体、放线菌
某些G-杆菌：百日咳杆菌、弯曲杆菌、嗜血杆菌等
略广 军团菌首选
支原体、衣原体、立克次体
厌氧菌
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一、大环内酯类抗生素
【临床应用】
耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青霉素过敏的患者；
军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原体感染、白喉带菌者——首选 ；
也可用于其他革兰阳性菌所致感染以及放线菌病、梅毒等的治疗。
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一、大环内酯类抗生素
【抗菌的机制】
抑制细菌蛋白合成
与核糖体的50S亚基结合；
抑制肽酰基转移酶转肽过程；
mRNA的移位过程。
抗菌谱较窄为速效抑菌药。
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第七页，本课件共有27页
一、大环内酯类抗生素
【耐药性】
，但停药易恢复
：
①对红霉素耐药的菌株对其他第一代大环类仍敏感。
②对第一代大环类耐药的菌株对第二代仍敏感。
③对第二代大环类耐药的菌株对第一代也耐药。
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一、大环内酯类抗生素
【耐药性机制】
改变靶位结构：23S rRNA腺嘌呤甲基化。
产生灭活酶： 如：酯酶、磷酸化酶。
主动流出增加：细菌通过主动流出系统将 药物泵出菌体外 。
降低胞膜的通透性：药物渗入菌体内减少。
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一、大环内酯类抗生素
【体内过程】
1. 吸收：碱性不耐酸，口服用肠溶片或硬脂酸盐，
静脉滴注用乳糖酸红霉素。
2. 分布：较广，可透过胎盘但不易透过血脑屏障，
红、阿霉素胆汁浓度高（10倍）。
3. 消除：主要经肝脏代谢， 胆汁排泄。
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