奥施康定? 中至重度慢性疼痛的一线首选用药 2017-3-26 1 独特的药理特性是基础产品优势是保证权威学会及指南的支持是依据如何应用奥施康定?治疗中至重度慢性疼痛奥施康定?(盐酸羟考酮控释片) 中至重度慢性疼痛的一线首选用药 2017-3-26 2 奥施康定?独特的药理特性有效成分:盐酸羟考酮控释技术:独特的 ACROCONTIN TM控释技术盐酸羟考酮 ACROCONTIN TM技术奥施康定? 2017-3-26 3羟考酮的药理学特性口服生物利用度为 60-87% 镇痛强度是口服吗啡的 -2 倍阿片受体纯激动剂,无剂量封顶消除半衰期短, 小时, 长期应用无药物蓄积达稳态时间 24-36 小时,剂量滴定方便没有临床活性的代谢产物可预测的药代动力学羟考酮的化学结构羟考酮的化学结构 4 4, ,5 5环氧基环氧基-14- -14- 羟基羟基-3- -3- 甲氧基甲氧基-17- -17- 甲基吗啡烷甲基吗啡烷- - 6- 6-酮盐酸盐酮盐酸盐 2017-3-26 4 奥施康定?独特 ACROCONTIN ?控释技术:双相释放快速起效持续起效羟考酮 ACROCONTIN TM技术奥施康定? 2017-3-26 5ACROCONTIN ?控释技术---- 血药浓度特点及优势血药浓度即释型药物普通控释型药物奥施康定?(含 ACROCONTIN TM技术) ACROCONTIN TM技术使血药浓度独具优势:达峰迅速、药效持久即释部分:使血药浓度迅速提高;控释部分:使血药浓度持续平稳 Ref: Mandema Jw et al. Br J Pharmacol 1996;42:747-56 2017-3-26 6 奥施康定?多次给药---- 血药浓度特点及优势即释部分:初次使用:使血药浓度迅速提高重复使用:使血药浓度平稳且持续 12小时控释部分:维持 12小时的有效血药浓度,使血药浓度平稳,避免“峰谷”现象血药浓度模型曲线实际血药浓度曲线 Ref: 1. Ref: Mandema Jw et al. Br J Pharmacol 1996;42:747-56 2. 梁文权《生物药剂学与药物动力学》中毒浓度有效浓度血药浓度 2017-3-26 7 ACROCONTIN TM控释技术的优势?与普通控/缓释片相比较: ?克服普通控/缓释药物达峰时间长,起效较慢的缺点,可以在 1小时内快速起效?持续平稳的血药浓度,保证更多的患者可以持续平稳镇痛 12 小时?与普通片剂相比较?服药次数少,方便患者服用,可以很好地改善睡眠?血药浓度持续平稳,不良反应小,不易出现药物耐药?1小时内快速起效, 12小时持续强效,满足快速与持续镇痛的双重需要?长期使用病人依从性、顺应性好 2017-3-26 8 1小时内快速起效, 12 小时持续强效,同时满足快速及持续镇痛的双重需要对各种性质的癌痛和非癌痛均有效有效治疗中至重度疼痛,覆盖 WHO 二、三阶梯,剂量无封顶,无需中途换药 24-36 小时达稳态,多种剂量规格,剂量滴定方便快捷不良反应小,顺应性好药物经济学优势中度癌痛患者使用奥施康定?的获益奥施康定?的独特优势 2017-3-26 9 0 20 40 60 80 100 120 <30分钟 30~45分钟45~60分钟>60分钟百分比(%)奥施康定?可满足快速与持续镇痛的双重需要-1 % 的患者首次用药起效时间在 1小时之内 2006 年 1824 例奥施康定?治疗中至重度癌痛大型临床研究 Ref : 2006 年奥施康定上市后临床研究 2017-3-26 10
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