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积华尤敏® —依达拉奉产品知识培训
张其文2009-1-19
积华尤敏®概述
通用名：依达拉奉注射液
商标名：积华尤敏®
英文名：Edaravone Injection
化学名称：3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮
结构式：
分子式：C10H10N2O
分子量：
积华尤敏®概述
注册情况：2008年7月31日，SFDA注册批件。
国家化药二类新药。

药理作用：
清除自由基，抑制再灌注损伤、保护缺血脑组织，
用于改善急性脑梗塞所致的神经症状、日常生活活动
能力和功能障碍。
自由基及其危害
自由基：外层轨道上具有单个不配对电子的原子、原子团
和分子的总称
特性：容易夺取其它及基团的电子---氧化反应
自由基的产生：缺血—再灌注损伤等
氧自由基的危害
细胞膜、DNA、蛋白质等
常见的氧自由基
超氧阴离子（O·－2）、羟自由基（·OH）、过羟自由基
依达拉奉的作用
依达拉奉可以清除自由基，抑制脂质过氧化，从而抑制脑细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤。
缺血-再灌注损伤
历史：
定义：在缺血的基础上恢复血流后，组织器官的损伤反而加重的现象称为缺血-再灌注损伤。
自由基与缺血再灌注损伤
自由基与缺血-再灌注损伤
超过再灌注时间窗（约3h）的脑细胞中:
O2 黄嘌呤氧化酶 O·-2，
烷自由基 脂质过氧化物自由基
Fe 3+
O·－2 ·OH
Aito H,Aalto KT,Raivio ATP depletion caused by transient oxidative exposure is associated with apoptotic cell death in rat embryonal cortical Res,2002,52(1):40-45.
脑保护
亚低温保护，降低脑部代谢
清除自由基
抑制钙离子内流
等等
依达拉奉对于脑组织的保护在于其可以清除自由基，抑制自由基对脑组织造成的损害，从而达到保护脑组织的目的
脑血管病
脑血管病是指脑部动脉或支配脑的颈部动脉发生病变，从而引起颅内血液循环障碍、脑组织受损的一组疾病。
临床上常以猝然昏倒，不省人事，或伴有口眼歪斜、言语不利和偏瘫为主要表现.
脑部的血液供应及特点
脑部的血液供应极为丰富，主要来自两侧的颈动脉和椎动脉系统 。
脑部血液供应的特点：
代谢旺盛，耗氧量大：
%，却需要20%的血供。
对缺血反应迅速：
供血连续停止30秒则神经细胞代谢受累；
2分钟后则代谢停止；
5分钟后神经细胞开始死亡，大脑皮质开始出现永久性损害；
10-15分钟后小脑出现永久性损害；
20-30分钟后延脑的呼吸、血管运动中枢开始出现不可逆的损害。