第二十五章 呼吸系统药理
镇咳、祛痰及平喘药
大纲要求
平喘药的分类异丙肾上腺素、沙丁胺醇和克仑特罗的药理作用和临床应用。氨茶碱、色甘酸钠、二丙酸倍氯米松和二羟丙茶碱的临床应用
镇咳药可待因、右美沙芬和喷托维林的药理作用及其临床应用
祛痰药氯化铵、氨溴索和溴己胺的临床应用
平 喘 药
哮喘是由免疫性和非免疫性多种因素共同参与的气道慢性炎症性疾病,以呼吸道炎症和呼吸道高反应性并存为特征
平喘药包括
β肾上腺素受体激动药
茶碱类
抗胆碱药
糖皮质激素
白三烯调节药
抗过敏平喘药
抗组胺药
抗炎平喘药
支气管扩张药
一类能缓解或消除哮喘及喘息症状的药物
(一) β肾上腺素受体激动药
分为非选择性β和选择性β2受体激动剂
1. 非选择性β受体激动剂
对β1 β2受体均有激动作用,多数对а受体也有强大的作用。对受体兴奋没有选择性,易发生兴奋心脏等不良反应。临床已较少用
2. 选择性β2受体激动剂
沙丁安醇、特布他林、克仑特罗等对支气管β2受体选择性较强,对心脏β1作用弱,对а受体无作用。成为哮喘的首选药之一
【药理作用与机制】
激动支气管平滑肌细胞β2受体
激动肥大细胞、纤毛上皮、肺泡Ⅱ型细胞β2受体
激动β1心率加快、心律失常、
室颤,缺氧时更为敏感
选择性β2受体激动剂
AC
PKA
G蛋白
β
cAMP
ATP
Ca2+ ↓
支气管平滑肌松弛
其他作用:抑制子宫收缩
【临床应用】
肾上腺素(adrenaline)
——皮下注射用于哮喘急性发作
麻黄碱(ephedrine)
——作用缓慢、温和、持久;口服用于轻症及预防发作
异丙肾上腺素(isoprenaline)
——吸入控制哮喘急性发作;长期应用严重心律失常
选择性β2受体激动剂
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