第四十章 大环内酯类`林可霉素类及多肽类抗生素-课件.ppt

第第四四十十章章大环内酯类、林可霉素类大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素及多肽类抗生素吴宜艳吴宜艳一、大环内酯类 macrolides 14元环红霉素、克拉霉素、罗红霉素 15元环阿齐霉素 16元环乙酰螺旋霉素、麦迪霉素红霉素( erythromycin ) 麦迪霉素( medecamycin ) 吉他霉素( kitasamycin ) 交沙霉素( josamycin ) 乙酰螺旋霉素 ( acetylspiramycin )阿奇霉素 ( azithromycin ) 罗红霉素( roxithromycin ) 克拉霉素( clarithromycin ) 大环内酯的共性?(一)抗菌作用 (+): 金葡菌、肺炎球菌、白喉杆菌等 G(-):脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌 : :军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、. 阿米巴原虫立克次体滴虫(二)抗菌作用机制?不可逆地与细菌核糖体 50S亚基结合, 14元阻断肽酰基 t-RNA 移位,16元抑制肽酰基转移反应,或促使肽酰基 t-RNA 从核糖体上解离,阻碍蛋白质合成结合位点与林可霉素、克林霉素和氯霉素相同或相近(三) 耐药机制?产生灭活酶: 酯酶、磷酸化酶、葡萄糖酶?靶位改变: 甲基化?摄入减少外排增加(四)药代动力学?碱性抗生素?吸收: 红霉素不耐酸 po 易破坏,克拉、阿奇稳定易吸收?分布:广,进入全身各组织、体液, 红霉素可进入前列腺、在巨噬细胞和肝脏聚积,可透过胎盘,不易透过血脑屏障?肝脏代谢,红霉素影响 P450 抑制药物氧化?阿奇胆汁排泄常用药物常用药物红霉素红霉素 erythromycin erythromycin ?1 耐青霉素的轻、中度金葡菌感染和青霉素过敏替代品?2 首选治疗军团菌病、弯曲杆菌所致败血症、肠炎、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、白喉带菌者的首选药不良反应 1 .胃肠道反应:恶心、呕吐、腹痛 :胆汁郁积、转氨酶升高等 : 5%葡萄糖稀释依托红霉素无味红霉素,耐酸肝损害强: 琥乙红霉素无味,耐酸 . 交沙霉素