氟苯尼考原料药.doc

武汉贝尔卡生物医药有限公司产品简介
中文名称;
氟苯尼考
中文别名:
[R--()]-2,2-二氯-N-{氟甲基)-2-羟-2-[4-(甲基磺酰)苯基]乙基}乙酰胺
分子式:
C12H14CL2FNO4S
分子量:

CAS号;
73231-34-2 
性状:
本品为白色或类白色结晶性粉末、无臭、味苦。本品在二甲基甲酰胺中极易溶解,在甲醇中溶解,在冰醋酸中略溶,在水或氯仿中微溶解。
含量:
(干燥品计算) ≥98%水份: ≤%残渣: ≤%重金属: ≤20ppm酸度: -: ≤%氟: ≥%有关物质:杂质斑点总和≤2%
用途;
兽用抗菌药,用于敏感细菌所致的猪;鸡及鱼的细菌性疾病,尤其对呼吸系统感染和肠道感染疗效显著
熔点:
153℃
沸点:
°C at 760 mmHg
折射率:

闪光点:
°C
密度:
  g/cm3
药理作用抗生素类药物,通过抑制肽酰基转移酶活性而产生广谱抑菌作用,抗菌谱广,包括各种革兰氏阳性、阴性菌
和支原体等。敏感菌包括牛、猪的嗜血杆菌、痢疾志贺氏菌、沙门氏菌、大肠杆菌、肺炎球菌、流感杆菌、
链球菌、金黄色葡萄球菌、衣原体、钩端螺旋体,立克次氏体等
分类
(1)、氟苯尼考琥珀酸钠
【产品名称】 氟苯尼考琥珀酸钠(F-S-Na)
【英文名】 florfenicol sodium inate
【化学名】 氟苯尼考丁二酸酯钠
【结构式】
【分子式】 C16H17O7Cl2NFNaS=479
【性状】本品为白色或类白色的结晶性粉末,无嗅无味,,乙醇中微溶,,含量不小于95%
【药理毒理】本品为氟苯尼考的衍生物,根据前药的原理设计而成,它对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌及支原体等均有作用。其抗菌机理主要是通过与50S核糖体亚基结合,抑制蛋白质合成所需的关键酶——肽酰转移酶,从而特异性地阻止氨酰tRNA与核糖体上的受体结合,抑制肽链的延长而使菌体蛋白不能合成。对牛呼吸道病病原菌的MIC50与MIC90分别为(μg/ml):, ;,;-。对耐氯霉素和耐甲砜霉素的痢疾志贺氏菌、伤寒沙门氏菌、。本品不但增加了其水溶性,而且口服及注射后体内过程损失小,经过体内生物酶的代谢分解释放出酯和氟苯尼考,酯克服了细菌的抗药性。氟苯尼考靶向定位,发挥药物极效作用于生物体,用量小,效果快,半衰期长,血药浓度高,能较长时间地维持血药浓度。主要经肾排泄。应用于可溶性粉、口服液、注射液等剂型。氟苯尼考琥珀酸钠
注:前药是一类优于结构修饰后分子中的活性基因被封闭起来,而本身没有活性或活性很低,但在体内可转化成为具有生物活性的原药而发挥药效。这种利用在体内转化为有效药物而把有生物活性的原药潜伏化的道理,称之为前药原理。
氟苯尼考分子含有抗菌活性必备的三部分结构—D-苏构型、连接苯环上的强吸电子的官能团(甲砜基)、1,3-丙二醇结构(氟原子代替丙烷