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绪论
药效学
药理学〔pharmac z.
局部冲动药：较强的亲和力但内在活性不强〔α<1〕。特点：只引起较弱的冲动效应，增加浓度也达不到Ema*；
拮抗药〔antagonist〕：有较强的亲和力而无内在活性〔α=0〕的药物，与受体结合不冲动受体，反因占据受体而拮抗冲动药效应。
竞争性拮抗药:可逆性地与冲动药竞争一样的受体；增加冲动药的浓度可与拮抗药竞争结合部位，可使冲动药量效曲线平行右移，但斜率和最大效应不变。
非竞争性拮抗药:与受体结合是相对不可逆的；通过增加冲动药剂量也不能恢复到无拮抗药时的最大效应〔 Ema* 〕，随着此类拮抗药剂量的增加，冲动药量效曲线逐渐下移，斜率、最大效应降低。
药动学
转运速率〔R〕主要决定于：药物的溶解性〔脂溶性或水溶性〕；膜两侧药物浓度，膜面积，膜厚度；药物的解离性〔度〕
简单扩散〔simple diffusion〕:又称被动扩散、单纯扩散和脂溶性扩散。药物转运中最常见、最重要的形式，速度决定于膜两侧的药物浓度梯度、药物脂溶性和药物解离度。
pKa 药物在溶液中解离50%时，该溶液的pH值；当pH值与pKa值的差值以数学值增减时，药物的解离型与非解离型的浓度比值，却以指数值变化
酸性环境中，弱碱性药物解离多而不易扩散；碱性环境中，弱酸性药物解离多而不易扩散。
吸收〔absorption〕：药物从给药部位进入血循环的过程。
速度比拟：静注>吸入>舌下>直肠>肌注>皮下注射>口服>皮肤、粘膜
首关效应/首关消除〔first-pass effect/elimination〕：*些药物首次通过肠壁或经肝门静脉进入肝脏时，被其中的酶所代谢，致使进入体循环的药量减少的一种现象。
分布〔distribution〕：吸收入血的药物随血流转运到组织器官的过程。
血液中：药物与血浆蛋白结合能限制药物经生物膜的转运，是药物体内的一种暂时贮存形式。在血浆蛋白结合部位上，药物间或药物与内源性物质间能相互竞争。
组织中：肾毛细血管内皮膜孔大，肝静脉窦缺乏完整的内皮—药物从肾、肝消除—药物中毒时肝肾器官首先受累；是药物对*些细胞成分具有特殊亲和力的结果，例如脂肪；多是一种贮存现象。
生物转化：代谢或药物转化。药物在体内发生的化学构造的改变。最终目的是使药物排除体外。
I相反响〔phase I reactions〕：氧化、复原、水解〔多数丧失活性或产生活性、毒性〕
Ⅱ相反响〔phaseⅡreactions〕：结合反响，与体内水溶性大的物质结合，利排泄。
主要部位：肝脏。肝微粒体细胞色素P450酶系〔与一氧化碳结合后其吸收光谱主峰在450nm处〕及非微粒体酶系〔胆碱脂酶、单胺氧化酶〕催化。
酶诱导药：提高药酶的活性，增加自身或他药代谢速率。苯巴比妥、利福平
酶抑制药：抑制药酶的活性，减慢他药的代谢速率。西米替丁、环丙沙星
排泄〔e*cretion〕：体内药物或其他代谢物排出体外的过程。
肾脏排泄：肾小管细胞的有机酸转运载体和有机碱转运载体。分泌机制一样的两药合用，可发生竞争性抑制，使药效增强延长。
肝肠循环〔hepatoenteral circulation〕：随胆汁分泌的药物及其代谢产物经小肠上皮吸收，再由肝门静脉重新进入全身循环。
时量关系〔time-concentration relationship〕：血浆药物浓度随时间的改变而发生变化的规律。
时量曲线下面积〔AUC〕：反映进入体循环药物的相对量。
峰浓度〔Cma*〕一次给药后血浆的最高浓度。 吸收和消除达平衡
生物利用度〔bioavailability/F〕：给予一定剂量的药物后，能被吸收进入体循环的药物相对量及速度。〔反响吸收速率和程度〕 D为用药剂量，A为体循环中药物总量
绝对生物利用度〔absolute bioavailability〕：静脉注射〔iv〕与血管外给药(ev)时AUC比值。用于评价同一种药物的不同给药途径吸收情况。
相对生物利用度〔relative bioavailability〕：*药“标准制剂〞与同种药物的不同或一样制剂，在一样给
药途径下的AUC相除，所得值；评价:同一厂家生产的同一品种的不同批号；同一品种的不同剂型不同药厂生产的一样剂型之间的吸收情况是否相近或等同；
表观分布容积〔apparent volume of distri