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实验一扑炎痛的合成
【药物概述】
扑炎痛,又名贝诺酯、苯乐来、解热安,是非管体类解热镇痛药,,经酯酶作用,
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实验一扑炎痛的合成
【药物概述】
扑炎痛,又名贝诺酯、苯乐来、解热安,是非管体类解热镇痛药,,经酯酶作用,,,因而克服了阿司匹林对胃肠道的刺激,克服了阿司匹林用于抗炎引起胃痛、胃出血、、骨关节炎、神经痛、头痛、
【目的和要求】
.了解拼合原理在药物化学中的应用,了解酯化反应在药物化学结构修饰中的应用.
.通过本实验,熟悉酯化反应的方法,掌握无水操作的技能.
.通过本实验,掌握反应中产生有害气体的吸收方法.
【原理】
ch3comn-OT1-
OCOCH
CH3COHN-ONa
j/ N OCOCH.
1 NaO-r AnhcOCH, 1 3
QT DM
【仪器】
守入水中 电博而歼屈邕;
F (J 三就kOMO-
疑一 | 味力甘/|
包上4卜£^薨户 n
里纪晶装置
之物过滤装置
【试剂】
试齐1」
性质
阿司匹林
本品为白色结晶,~140C,不溶于水,溶于醇、醛等.
氯化亚碉
无色或淡黄色易挥发液体,、氯仿和四氯化碳混溶.
DMF
无色透明液体,.
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试齐
性质
扑热息痛
~171C,,能溶于乙醇、丙酮和热水,难溶于水,
,-.
氢氧化钠
,;不溶于丙酮、,最后会完全溶解成溶液.
式
无色透明液体,,可混溶于苯、醇、醛等多数有机溶剂.
PEG
,在20c时为无色无臭不挥发粘稠液体,略有吸水
~,溶于许多有机溶剂,如醇、酮、氯仿、甘油酯和芳香煌等;,其水溶性、蒸汽压、吸水性和有机溶剂的溶解度等相向下降,而凝固点、相对密度、,与许多化学品不起作用,不水解.
【方法和步骤】
.乙酰水杨酰氯的制备
在装有搅拌、回流冷凝管(加装氯化钙干燥管,排气管导入水中)、温度计的100ml三口烧瓶中,加入阿司
匹林9g,氯化亚碉5mL,滴入2滴DMF,加热到70C,反应大约2h,然后减压蒸去过量的二氯亚碉,得淡黄色的乙酰水杨酰氯,加入10mL甲苯待用.
.扑炎痛的制备
,
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