药理学重点总结材料.doc

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药理学总论名词解释及题解
药理学：是研究药物与机体(包括病原体)相互作用规律及原理的一门医学基础学科。
药效学：多个实验标本以阳性率表示。
半数有效量(ED50)：是能引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的剂量。
半数致死量(LD50)：能引起实验动物50%死亡的剂量。
治疗指数(TI)：为LD50和ED50的比值，是药物安全性的指标之一。该值越大越安全。
但治疗指数不够完善，它只适用于治疗效应与毒性效应（或致死效应)的量效曲线相互平行的药物。
安全围：是指ED95～LD5之间的距离，是一个较好的药物安全性指标,其值越大越
安全。
安全指数：是指LD1和ED99的比值，是药物安全性的指标之一，用于评价两种量效
曲线不平行的药物。
特异性药物：指生物活性与化学结构密切相关，通过作用于生物大分子的功能基团
（受体、酶)或离子通道而发挥作用的药物。
非特异性药物：通过其理化特性（解离度、溶解度和表面力等)而发挥作用的药
物。
构效关系：指药物化学结构（包括基本骨架、立体构形、活性基团及侧链长短等)
与药理效应的关系。
受体和配体：受体是存在于细胞膜上、胞浆或细胞核的具有特殊功能的大分子蛋白质，它们能选择性地识别和结合配体(能与受体特异性结合的物质,如递质、激素、自体活性物质及某些药物)，并通过中介的信息转导与放大系统触发生理反应或药理效应。
受体上调：指受体周围生物活性物质的浓度低于正常或长期使用拮抗剂后, 受体数目及敏感性增高的现象。也称为上增性调节。
受体下调：指受体周围生物活性物质的浓度过高或长期使用激动剂后，受体数目及敏感性降低的现象。也称为衰减性调节或向下调节。
亲和力：指药物与受体结合的能力，是作用强度的决定因素。
在活性：药物与受体结合后引起生物效应的能力，又称效应力。是药物效能的决
定因素。
激动药：又称为兴奋药指对受体有较强亲和力，又有较强在活性的药物，或者说
有在活性的配体即为激动药。
拮抗药：又称为阻滞药指与受体有较强亲和力，但无在活性，即本身不引起生理
效应，却能阻断激动药与受体结合的药物。或者说无在活性的配体即为拮抗药。
部分激动药：指具有较强的亲和力，但在活性却很弱，当其单独作用是呈现较弱
的激动作用，而当另有激动药存在时，则呈对抗作用的药物。
药物转运：药物在体吸收、分布和排泄过程要通过生物膜，故统称为转运。
生物转化：指药物在体发生的化学变化生成新物质的过程。又称为药物代。
被动转运：又称为顺流转运或下山转运，系药物顺浓度差从高浓度一侧通过细胞膜
向低浓度一侧转运，直到膜两侧分子相等处于动态平衡。
简单扩散：又称脂溶扩散或经脂扩散，是药物转运的最主要方式。脂溶性药物可溶
于脂质而通过细胞膜。其转运速度主要与药物的脂溶性有关，脂溶性高的药物容易透过
细胞膜。
膜孔扩散：又称滤过或水溶扩散。指直径小于生物膜膜孔的水溶性小分子药物借助
膜两侧存在的流体静压或渗透压差进行的扩散。
主动转运：又称为逆流转运或上山转运，系药物通过细胞膜上的载体运载药物通过
细胞膜。需要耗能，有饱和现象和竞争抑制现象。
解离指数(pKa)：是解离常数的负对数，它等于弱酸性药物或弱碱性药物在50%解
离时的pH值。换句话说，当一个药物的离子浓度和非离子浓度各占一半时，其pH就
等于pKa。
吸收：药物从给药部位进入血循环的过程。
首次通过效应：指某些药物经胃肠道吸收后，在肠粘膜及肝脏被代破坏，使进入
体循环的药量小于吸收量的现象。也称第一关卡效应或首关效应。
。分布：药物由血液向脏器组织转运的过程称为分布。
消除：指药物的代和排泄过程的合称。
肝药酶：即肝微粒体酶，是一类非专一性酶，主要存在于肝细胞质网中，参与数
百种药物的生物转化。
药酶诱导剂：能使药酶含量或活性增高的药物。
药酶抑制剂：能使药酶含量或活性降低的药物。
自身诱导作用：有的肝药酶诱导剂诱导肝药酶不仅加速其它药物的代，也能加速
其自身的代，这称为自身诱导作用。
表观分布容积(Vd)：是按血浆药物浓度推算的体药物总量在理论上应占有的体液
容积，其反映了药物在体分布的广泛程度。
生物利用度：指血管外给药时，制剂中的药物被吸收利用的程度。即吸收入体循环
的药量占给药剂量的百分比。
肝肠循环：是随胆汁排入肠腔的药物重新吸收进入肝脏的循环过程。
半衰期：指血药浓度下降一半所需要的时间，是给药间隔时间的依据。
协同作用: 两药合用后使原有效应增强的现象,可分为增强作用和相加作用。
增强作用：两药合用时的效应大于它们个别效