药理学知识点总结[精].doc

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第一章　绪　言
　　一、根本概念
　　药理学是主要研究药物与机体〔包括病原体〕相互作用的规律和机制的一门学科。
　　药物是指能影响机体生理、生化和病理过程，用以防治或因、丙咪嗪、吗啡、维拉帕米、氯丙嗪
　　X型题
　　
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　答案：BE
　　
　　A型题：
　　：B
　　
　　
　：A
　　，
　　
　　 　　三、药物的分布
　　
　　指进入循环的药物从血液向组织、细胞间液和细胞内液的转运过程。〔大多数为被动转运，为双向可逆过程〕
　　：
　　〔1〕药物的理化性质〔药物的pKa 、脂溶性等〕〔2〕体液pH值 〔P14〕
　　〔3〕血浆蛋白结合率〔4〕膜通透性：血脑屏障〔BBB〕、胎盘屏障 〔P15〕
　　〔5〕组织器官局部血流量
　　
　　药物吸收入血后局部与血浆蛋白〔主要是白蛋白〕结合成结合型药物，未被结合的称游离型药物。
　　
　　血中与蛋白结合的药物占总药量的百分数。表示药物与血浆蛋白结合的程度。
　　结合型药物的特点：
　　① 可逆性② 暂时失去药理活性③ 不易穿透毛细血管壁、血脑屏障及肾小球滤膜
　　④ 饱和性⑤ 有竞争性抑制现象----置换现象〔保泰松-双香豆素、磺胺-胆红素〕
　　四、药物的代谢
　　药物代谢：在体内经生物转化，以代谢物形式排出——药物自体内消除的主要方式
　　代谢的主要器官：肝脏
　　代谢的主要酶：肝脏微粒体细胞色素 P450 酶系——肝药酶
　　肝药酶：肝脏微粒体的细胞色素P－450酶系统对底物选择性不高、具有可诱导性。
　　
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　　A型题：经药酶转化的药物与药酶抑制剂合用后其效应答案：B〔特非那定、阿司咪唑〕
　　、药物的排泄
　　指药物以原形或代谢物排出体外的过程。
　　*〔肾小球滤过、肾小管分泌、肾小管重吸收〕
　　〔肝肠循环〕

第二节　药物代谢动力学参数及其应用
一、药物浓度—时间曲线
　　血浆药物浓度随时间推移发生变化，这种变化以血药浓度为纵坐标，以时间为横坐标作图，称血药浓度-时间曲线〔药时曲线〕，即时量曲线。
　　单次口服给药后的血药浓度—时间曲线
　　二、药代动力学参数
　　峰浓度：药物经血管外给药吸收后的血药浓度最大值。
　　峰时间：指给药后, 到达最高血药浓度所需的时间。反映药物吸收快慢的重要指标
　　三、半衰期
　　 〔t1/2〕
　　指血浆中药物浓度下降一半所需的时间。按一级动力学消除的药物
　　t1/2=〔k: 消除速率常数〕。
　　 个半衰期消除药物约 90%
　　 个半衰期消除药物约 99%
　　四、药物的消除
　　物质反响速度与反响物量的关系：dx / dt = -k x n〔k 速度常数〕
　　1〕一级动力学
　　体内药量变化速率：dx / dt = -k x1 = -kx
　　
　　2〕零级动力学 〔 定量〕
　　体内药量变化速率：dx / dt = -k x0 = -k
　　t1/2k0= 　　
　　A型题：一级动力学转运特点描述中错误的选项是答案：B
　　

　　五、表观分布容积 〔 Vd 〕
　　 指药物在体内到达动态平衡时体内药量与血药浓度的比值。
　　
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　　X：体内药物总量
　　C：平衡时血药浓度
　　可推测体内分布的广泛程度或药物与组织的结合情况。六、去除率〔clearance, Cl〕
　　 指在单位时间内机