避孕药
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复方口服避孕药(COC)是目前全球范畴广泛使用的高效避孕方法之一,是含有低剂量雌激素和孕激素(与女性体内自然的雌激素和孕激素相像)的复合甾体激素制剂;其应用始于20世纪60岁月初,主要通过抑制排卵,发挥避孕作用不具有雌激素活性,且有极强的使子宫内膜转化的孕激素活性,内膜上皮细胞呈低柱状;孕激素活性为炔诺酮的100倍,抗雌激素活性比后者强10倍左右,但有肯定的雄激素活性和蛋白同化作用 ;
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炔诺孕酮
甲基睾酮
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因其右旋异构体物无生物活性.仅左旋异构体有生物活性,经拆分后所得的左炔诺孕酮(LHG)其活性比炔诺孕酮强一倍;单方LNG口服或缓释(皮埋剂或阴道环)均可抑制排卵,转变宫颈粘液和内膜而起到避孕作用;哺乳妇女口服LNG后,乳汁中的浓度约为血药浓度的15%~25%,每日服LNG 0.15mg.未见婴儿体内有蓄积;
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(4)地索高诺酮:是炔诺酮3位上无氧和11位上引入亚甲基,口服后经肝脏快速代谢为有活性的3-酮-地索高诺酮,能抑制促性腺激素分泌,无雌激素活性,有较强的抗雌激素活性,有稍微雄激素活性和蛋白同化作用;
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去氧孕烯(地索高诺酮)
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妈富隆即为本品与炔雌醇配伍而成的复方避孕药,妇女服用后使血中SHBG(性激素结合蛋白)上升,睾酮水平下降,而使妇女原有的痤疮减轻或消逝,并能使血中高密度脂蛋白(HDL)增高,低密度脂蛋白不变或削减,对心血管有爱护作用;
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(5)孕二烯酮:为LNGl5位上引入双键的衍生物,明显增强孕激素活性,无雌激素活性,具有抗雌激素活性和稍微雄激素活性,与孕激素受体结合的才能比LNG大3倍,生物利用度几乎100%,比LNG吸取更完全,是唯独不需要经过新陈代谢就能起作用的孕激素,为此,与炔雌醇配伍的避孕药(敏定偶);
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炔诺孕酮
孕二烯酮
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能抑制促性腺激素的分泌而阻挡排卵,也能抑制子宫内膜的发育,同时能使宫颈粘液变稠阻挡精子穿透,而起到避孕作用;它是迄今孕激素活性最强和剂量最小的一种甾体避孕药;
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短效口服避孕药
复方炔诺孕酮片(口服避孕片1号)
成分:
每次从月经来潮第5天开头服药,每晚服1片,服22天;漏服药1片,在12小时内补服1片,如漏服2片或以上,该周期需同时加用外用避孕法;
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复方醋酸甲地孕酮片
(口服避孕片2号)
成分:醋酸甲地孕酮1mg
每次从月经来潮第5天开头服药,每晚服1片,服22天;漏服药1片,在12小时内补服1片,如漏服2片或以上,该周期需同时加用外用避孕法;
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复方左炔诺孕酮片
成分:
每次从月经来潮第5天开头服药,每晚服1片,服22天;漏服药1片,在12小时内补服1片,如漏服2片或以上,该周期需同时加用外用避孕法;
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21+7 复方左炔诺孕酮片
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代表着有效
代表着人性化设计
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三相片
成分: 黄片
白片
棕片
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正常月经周期中垂体及卵巢激素的变化
黄体生成素
促卵泡激素
卵泡期
排卵期
黄体期
雌激素
孕激素
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三相配方:即模拟女性生理周期激素水平变化,将21片的避孕药,按周期变化分成三个阶段,三种剂量配方,依序服用
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孕激素在三个时期三相的逐步增加和雌激素在中期的轻度增加;
第一个阶段包括6片,30ug炔雌醇和50ug左炔诺孕酮,从而供应低剂量雌激素仿照卵泡分泌的雌激素来促进子宫内膜的生长,同时低剂量的孕激素用来爱护子宫内膜;
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其次阶段5片,40ug炔雌醇和75ug左炔诺孕酮,左炔诺孕酮用于爱护子宫内膜,炔雌醇的增加用于预防突破性出血;
第三阶段l0片30ug炔雌醇和125ug左炔诺孕酮;仿照黄体分泌的雌孕激素,帮忙爱护子宫内膜和防止月经间期的出血 ;
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三相片与我国的单相复方避孕药(如复方18甲基炔诺酮)相比,
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