具有谷胱甘肽过氧化物酶活力的含碲环糊精衍生物.pdf

高 等 学 校 化 学 学 报
Vol. 34 No. 9
年 月
白内障 炎症及癌症等有明显效果[1] 但天然
(ROS) , 、 、 .
稳定性差 并且其催化中心硒代半胱氨酸 由终止密码子 编码 难以用基因工程方法量
GPx , (Sec) UGA ,
产限制了其应用 因此 模拟物成为抗氧化治疗的研究热点[2 ~ 6] 的小分子模拟物集中在改造
, GPx . GPx
催化部位上 主要表现为两方面研究[7,8] 通过改变催化基团硒 与 或 等原子的相互作用
, : (1) (Se) N O
力调节 的氧化还原微环境 将催化基团 替换为同族元素碲 获得比催化中间体硒醇更
Se ; (2) Se (Te),
易被氢过氧化物氧化的碲醇 本研究组近年采用单链抗体[9,10] 生物印记[11] 天然酶功能转换[12,13] 及
. 、 、
茁 环糊精 茁 [2,14 ~ 16] 等制备的 模拟物均证实高效的 模拟物需具有特异性的底物结合部位
鄄 ( 鄄CD) GPx GPx .
基于调节催化基团 的氧化还原微环境和引入底物结合部位的原理 前文[16] 设计合成了
Se , 6鄄AnSeCD
分子 在该分子中 引入到催化基团 附近的苯胺基可发挥稳定催化过渡态的作用 而 茁 的疏水
. ,