主要内容
一、概述
二、止吐药物分类
三、代表药物
四、小结
第一页,共26页。
一、概述
药物因素
呕吐的原因
化疗药物止吐作用的强弱
药物单次剂量
药物用法
既往化疗是否有效应用止吐药物
止吐药物的选择
非药物因素
年龄
乙酰氨基酚、左旋多巴、四环素抗生素、氨苄西林、地西泮合用时,胃排空增快,使后者在小肠内吸收增加;
,镇静作用均增加;
、慢溶剂型地高辛合用,可减少后者的胃肠道的吸收,须间隔1-2h服用;可增加地高辛的胆汁排出,改变其血药浓度;
;与阿扑吗啡并用,可使其中枢性和周围性效应受到抑制;
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多潘立酮
用于消化不良、恶心、呕吐、嗳气、上腹闷胀、腹痛、腹胀。
饭前15-30min服用。
药动学
,15-30min达血药浓度峰值。
“首过效应”和肠壁代谢,生物利用度仅13%-17%。
,月60%经粪便排泄。
,故无明显的镇静、嗜睡及椎体外系的副作用。
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不良反应:
、口干、皮疹、头痛、腹泻、神经过敏、倦怠、嗜睡、头晕等;
、溢乳、男子乳房女性化等,但停药后即可恢复正常。
(心率失常)以及接受化疗的肿瘤应用时应慎重,有可能加重心律紊乱。
禁忌:嗜铬细胞瘤、乳癌、机械性梗阻、胃肠道出血等疾病患者禁用。
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药物相互作用
、伊曲康唑、大环内酯类如红霉素、HIV蛋白酶抑制剂、抗艾滋病药物及奈法唑酮等合用;
,以免减低药效;
,以免降低生物利用度。
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5-HT3受体拮抗剂
药名
适应症
特殊人群
不良反应
药物相互作用或注意事项
昂丹司琼
细胞毒性药物化疗或放疗引起的恶心、呕吐;防止手术后的恶心、呕吐。
肾功能不全者、老年人无需调整剂量
便秘、头痛、头晕、腹部不适、氨基转移酶升高、皮疹、胸部不适、心律不齐、急性支气管痉挛、管痉挛、低血压等;无椎体外系、过度镇静等副作用
地塞米松合用可加强止吐效果
格拉司琼
用于放疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心、呕吐
与碱性药物配伍产生沉淀
托烷司琼
防止癌症化疗引起的恶心、呕吐
,其浓度降低;
,无需调整;;
帕洛诺司琼
预防中高度致吐化疗引起的恶心、呕吐
QT间期延长的病人应谨慎使用
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5-HT3受体拮抗剂
各种司琼类药物具有类似的止吐作用于和安全性,可以互换。
增加5-HT3受体拮抗剂用药剂量不会增加疗效,但可能增加不良反应(特别是QT间期延长)。
——肿瘤治疗相关呕吐防止指南(2014版)
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NK1受体拮抗剂
阿瑞匹坦
与其他止吐药物联合给药,适用于预防高度致吐性抗肿瘤化疗的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。
重度肾功能不全的患者和进行血透的终末期肾病患者均不需要调整剂量。老年患者无需调整剂量。
轻、中度肝功能不全的患者需要调整剂量;重度肝功能不全的患者无相关资料。
不良反应:便秘、食欲减退、转氨酶升高、头痛、疲劳等。
为剂量依赖性CYP3A4抑制剂。
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NK1受体拮抗剂
药物相互作用:
、特非那定、阿司咪唑、或西沙必利等的血药浓度
、依托泊苷、长春瑞滨、多烯紫杉醇和紫杉醇,无需剂量调整。
、甲苯磺丁脲等通过CYP2C9代谢的药物的血药浓度;
;利福平则会降低本品的血药浓度;地尔硫卓与本品同服时,二者的血药浓度会同时升高;帕罗西汀则会同时降低二者的血药浓度。
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NK1受体拮抗剂
,地塞米松的常规口服剂量应减少约 50%,甲基泼尼松龙的常规静脉输注剂量必须减少约 25%,而口服甲基泼尼松龙的常规剂量应减少约 50%。
,可导致凝血酶
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