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托拉塞米
【通用名】Torasemide
【商品名】Demadex，Luplac等
【化学名】N-[[(1-methylethyl)amino]carbonyl]-4-[(3-methylphenyl)amino]-3-pyridin托拉塞米
【通用名】Torasemide
【商品名】Demadex，Luplac等
【化学名】N-[[(1-methylethyl)amino]carbonyl]-4-[(3-methylphenyl)amino]-3-pyridinesulfonamide
【CAS登录号】56211-40-6
【结构式】
分子式：C16H20N4O3S 分子量：
【适应症】高血压，水肿
【开发商】
原研：Nycomed pharma（瑞士）
授权：Meda（瑞典）；Toyama（日本）
【开发情况】
国外：
托拉塞米是新一代长效髓袢利尿剂，最初由Christiaens (Nycomed Pharma)公司研制，后来转让给德国Boehringer Mannheim公司。1993年首次在比利时上市，1994年由Roche公司在美国上市销售，商品名Demadex（片剂5mg，10mg，20mg，100mg；注射液20mg/2ml，50mg/5ml）。
1999年Toyama（富士）公司取代Roche公司与Welfide（现在的三菱田边制药）之间的合作开发案（商品名Unat），获得托拉塞米在日本的销售独营权，商品名Luprac。
2008年Meda公司取代Roche获得世界范围的销售许可权。
目前托拉塞米已在超过30个国家上市。
国内：
已有南京新港联合制药有限公司、浙江诚意药业有限公司、南京海辰药业有限公司等厂家获生产批文。
【简介】
托拉塞米是新一代高效髓袢利尿剂，用于治疗原发性高血压和各种水肿性疾病。目前已在德国、意大利、比利时、美国、英国、加拿大、香港、南非等40多个国家和地区上市销售。
作为新一代高效髓袢利尿剂，托拉塞米与速尿（呋塞米）相比，具有以下特点：
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离体灌流实验证明，本品主要作用于髓袢升支粗段，干扰管腔膜Na+-K+-2Cl-载体的转运功能。10~20mg本品相当于40mg速尿在尿中所排出的钠量，故本品较速尿的作用更强。，作用持久
静脉用药10分钟即可起效，达峰时间为1~2小时。体内半衰期为小时,作用持续时间长达5~8小时。临床每日只需用药1次即可有效控制高血压，对充血性心衰、肾病和肝硬化等伴随的水肿，亦有较好疗效。本品口服生物利用度(80~90%)高于速尿(40~50%)。口服和非肠道给药疗效几乎相同。药理和临床研究表明，本品既具有噻嗪类利尿剂作用时间长的特点，又具有高效利尿作用，所以既可用于治疗严重水肿类病症，又适合于原发性高血压的长期治疗。根据适应症的不同，剂量使用范围也很宽，可以从用于降压的至用于严重肾衰的200~400mg不等。
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临床研究结果表明，托拉塞米可使轻、中度高血压患者平均动脉压降低24－29mmHg。托拉塞米单独使用剂量通常为次，每天1次，71－95％患者的舒张压可控制在90mmHg以下，在作用不明显的患者加倍剂量的托拉塞米可使
70－80％的患者舒张压控制在目标值。托拉塞米使用12－24周