药理学药物代谢动力学.ppt

药理学药物代谢动力学
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药物的跨膜转运(transport)
药物的体内过程
房室模型
药物消除动力学
体内药量变化的时间过程
重要参数
内容
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第一节 药物的跨cular injection,im)
　皮下注射(subcutaneous injection,sc)
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二. 分布
[概念]分布（distribution）是指吸收入血的药物随血流转运至组织器官的过程 。
[影响药物分布的因素]
(血浆蛋白结合率)
有结合型药物和游离型药物,只有游离型药物可分布到靶器官,产生药理效应。
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结合型药物的特点
(1)无药理活性;
(2)不能分布，不能通过血脑屏障，不易被代谢和排泄，为药物的暂时储存形式;
(3)药物与血浆蛋白是可逆性结合;
(4)饱和性;
(5)有竞争性置换现象。
D + P DP
游离药物
结合药物
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：
：
4. 药物的理化性质与体液pH：

血脑屏障:是血液与脑细胞、血液与脑脊液、脑脊液与脑细胞 间的三种隔膜的总称。
胎盘屏障：指胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障。
血眼屏障：血液与晶状体、玻璃体和房水之间的屏障。
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：
又称生物转化，指机体对药物的化学处理过程。
：氧化、还原、水解、结合反应。
：
(1)活性改变：失活，活化；(2)极性改变：增加，易于排泄；(3)毒性改变：增加，降低。
：主要在肝脏。
：肝微粒体酶(非专一性酶，主要是细胞色素P-450酶系统)和非微粒体酶(专一性酶，MAO，胆碱酯酶等)。

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肝微粒体细胞色素P-450酶系统
(肝药酶,cytochrome P450)
[概念]
是存在于肝内的一组特异性不高的混合酶系统，其中主要的氧化酶系是细胞色素P-450。是一个基因超家族。有不同的基因家族和亚家族。
[特点]
特异性不强,有饱和现象(活性有限),个体差异大，易受药物影响。
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[概念]
可使肝药酶活性增强或合成加速的药物叫诱导剂；可使肝药酶活性降低或合成减慢的药物叫抑制剂。
[意义]
(1)影响自身代谢；
(2)药物联合应用时，影响其他药物代谢；
(3)药物或毒物中毒时，可利用肝药酶诱导剂治疗。
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四、排泄(excretion)
：是指血循环内的药物及其代谢产物被转运到体外的过程。
代谢与排泄统称为消除(eliminaion)
：肾、胆道、肠道、肺、汗腺、唾液、乳腺等。
—主要排泄。
(1)排泄过程：肾小球滤过,肾小管分泌（弱酸性通道和弱碱性通道）和肾小管重吸收。
(2)排泄形式：原形、代谢产物。
(3)影响因素:尿液的pH和肾功能。
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：肝脏中的药物或代谢产物随胆汁排入肠道,经粪便排出体外。
意义:
①治疗胆道感染;
②肝肠循环(hepato-enteralcirculation):药物随胆汁排入肠道后又被重新吸收(增强药物作用;药物中毒解救途径之一)。
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第三节 房室模型(compartment)
(1)房室概念及意义：
(2)房室分类：一室模型，二室模型，多室模型。
(3)二室模型：中央室+周边室。
按二室模型分布消除的药物，时量曲线呈双指数型，包括分布相(α)和消除相(β)。
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第四节 药物消除动力学

概念：又称等比消除，指血浆中药物消除的速率与血药浓度成正比的消除方式。
特点：
(1)单位时间内消除药物的多少与血药浓度高低有关，随时间推移而减少。
(2)按一级动力学消除的药物半衰期为常数，与血药浓度高低无关。t1/2 = ．
(3)线性动力学过程。
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(zero-order kinetics)
概念：又称等量消除，指血浆中的药物在单位时间内按常量消除的方式。
特点：
(1)单位时间内消除药物的多少与血药浓度高低无关，为一常数，不随时间推移而减少。
(2)按零级动力学消除的药物半衰期为变数