大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素 (3).ppt

关于大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素 (3)
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教学目标
掌握大环内酯类药物的共性及红霉素、克拉霉素、阿奇霉素等的特点。
熟悉林可霉素类药物的抗菌作用，临床应用和不良反应等的特点。
了解万古霉素的抗瑟菌、流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、布鲁斯菌、军团菌等
某些螺旋体、肺炎支原体、肺炎衣原体、沙眼衣原体、立克次体、螺杆菌、厌氧菌。
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（三）临床应用
、中度金葡菌感染及对青霉素过敏的
患者；
、弯曲杆菌、支原体、衣原体感染、 白喉带菌者——首选
3. 也可用于其他革兰阳性菌所致感染以及放线菌病、梅毒等的治疗
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（四）不良反应
：
口服——胃肠道反应，主要不良反应
静滴——血栓性静脉炎
：红霉素酯化物
表现：转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等
处理：停药数日可恢复正常
：药热、药疹、荨麻疹等。
：
口服红霉素偶可致肠道菌株失调引起伪膜性肠炎 。
红霉素为肝药酶抑制剂。
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红霉素（Erythromycin）
优点：
对G+有较好的抑菌作用
有较好的抗生素后效应
可口服，毒性低，无过敏性休克
缺点：
不耐酸，口服剂量大，生物利用度不理想
抗菌谱窄，耐药菌株较多
胃肠道反应明显
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阿奇霉素（azithromycin）
抗菌谱广，抗菌活性强，对某些细菌有杀菌作用
对肺炎支原体的作用是大环内酯类中最强的
组织穿透力强， t1/2可达35-48 h
用于较重的呼吸道、皮肤软组织及泌尿生殖系感染
轻中度肝肾功能不良者，可以应用
孕妇及哺乳妇女慎用，过敏者禁用
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罗红霉素（roxithromycin，罗力得）
抗菌谱及抗菌作用与红霉素相似，对肺炎支原体、衣原体作用较强
血药浓度是大环内酯类中最高
用于敏感菌所致急性呼吸系统感染，五官科感染及儿科各种感染，也用于支原体肺炎，衣原体引起的泌尿道感染等
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克拉霉素（clarithromycin）
进食不影响口服吸收，但首关消除明显，生物利用度低
血药浓度与t1/2具有剂量依赖性，无给药蓄积
对肺炎衣原体抗菌活性最强
临床适应证同罗红霉素，对衣原体或不明原因的非淋球菌性尿道炎、阴道炎有良好疗效，可防治幽门螺杆菌感染，治疗消化性溃疡
不良反应少，耐受性好
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其他大环内酯类乙酰螺旋霉素


，可口服
+菌感染引起的呼吸道和软组织感染
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麦迪霉素
抗菌谱与红霉素相似，但抗菌作用略差，主要作为红霉素的替代品，用于敏感菌引起的呼吸道、皮肤和软组织、胆道等部位的感染。
米欧卡霉素为二乙酰麦迪霉素，口服吸收好，血药浓度高，作用时间长，味不苦，适合儿童应用。
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交沙霉素
抗菌谱和抗菌活性与红霉素相似，对部分耐红霉素的金葡菌仍有效。临床用于支原体肺炎及敏感菌引起的呼吸道感染、皮肤软组织感染等的治疗。
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吉他霉素
抗菌谱与红霉素相似，但抗菌活性不如红霉素，临床主要用于耐青霉素和红霉素的G+菌感染，还可用于百日咳、白喉、猩红热、胆道感染及支原体肺炎等的治疗。
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常用大环内酯类抗生素及商品名
琥乙红霉素片（利君沙）
罗红霉素胶囊（赛乐林）
罗红霉素分散片（严迪）
阿奇霉素胶囊、颗粒（泰力特）
阿奇霉素干混悬剂（希舒美）
阿奇霉素分散片（赛乐欣）
阿奇霉素片（维宏）
克拉霉素片（克拉仙）
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小结
特点：（与第一代大环内酯类相比）
，生物利用度提高；
；
；
，抗菌活性增强；
；
、泌尿道和软组织感染；

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第二节 林可霉素类抗生素
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【体内过程】
口服吸收差，生物利用度低；分布广，骨组织中浓度最高，能透过胎盘屏障，不能通过血脑屏障。
林可霉素（lincomycin，洁霉素）
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【抗菌谱】G+菌，G-厌氧菌，是抗厌氧菌抗生素中较好的，对G-需氧菌无效
【机制】作用于细菌核糖体50S亚基，抑制肽链延长，影响蛋白质合成
与大环内酯类交叉耐药，不宜与红霉素合用
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