性激素类药与避孕药.ppt

关于性激素类药与避孕药
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性激素（sex hormones）
雌激素
孕激素
雄激素
临床多用人工合成品及其结构改造物。目前常用的避孕药制排卵。
4．升温作用 影响下丘脑体温调节中枢，℃，持续到月经来临，此作用与孕激素密切相关。
5．对代谢的影响 为肝药酶诱导剂，可促进药物代谢；对抗醛固酮，促进钠氯排泄；促进蛋白分解代谢，增加尿素氮的排泄。
6．呼吸 增加分钟通气量，降低肺泡CO2分压。
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主要用于避孕、绝经期后替代治疗。
1．先兆性及习惯性流产 安胎
2．功能性子宫出血 治疗因孕激素不足，子宫内膜发育不良而致的不规则剥脱，或者因雌激素持续刺激子宫内膜，增生过甚所引起的子宫出血。
3．闭经的诊断与治疗 孕激素被用于诊断雌激素分泌和了解子宫内膜对激素的反应性。给闭经妇女应用孕激素5～7天后，如果子宫内膜对内源性雌激素有反应，则发生撤退性出血。雌激素和孕激素合用也用于诊断和治疗闭经。
【应用】
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4．原发性痛经 痛经是因为黄体酮促使子宫内膜合成PGF2α，后者刺激子宫肌发生痉挛性收缩所致。19-去甲基睾丸酮类孕激素可抑制黄体相黄体酮分泌，从而减轻痛经。
5．子宫内膜异位症 大剂量可使子宫内膜腺体萎缩，以治疗子宫内膜异位及子宫内膜腺癌。
6．良性前列腺肥大和前列腺癌 反馈性抑制垂体前叶分泌促性腺激素，从而减少睾丸素分泌
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三、抗雌激素类药
他莫昔芬（tamoxifen，三苯氧胺）为雌二醇竞争性拮抗剂，多用于绝经期后呈进行性发展的乳癌的治疗。
雷洛昔芬（raloxifene）为选择性雌激素受体调制剂，主要用于抗骨质疏松。
氯米芬（clomifene，克罗米酚）在垂体前叶水平竞争雌激素与受体的结合，阻止正常的负反馈调制，促进GnRH和垂体前叶促性腺激素分泌，刺激卵巢使之增大，分泌雌激素，诱发排卵。可用于不孕、闭经和功能性子宫出血等
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四、雄激素类药
雄激素（androgens）
睾酮（testosterone），主要由睾丸间质细胞合成和分泌，肾上腺皮质、卵巢和胎盘也有少量分泌。天然雄激素以睾酮的活性最强，已能人工合成。
临床应用的系人工合成的睾酮及其衍生物如甲睾酮、丙酸睾酮及苯乙酸睾酮等。
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经甾体5α-还原酶作用，转变成活性更强的二氢睾酮。
1．促进和维持性征，维持男性生殖器官的功能，促进精子的生成。能缓缓增加身高。提高性欲。
青春期前给予男性，不能达到预期身高，致长骨骺过早闭合。给青春期女性可引起男性化。
2．促进蛋白质合成代谢（同化作用），增加肌肉力量，同时减少蛋白质的分解，减少尿素的生成，造成正氮平衡。伴有水、盐潴留。皮肤变厚、变黑。
【作用】
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5．大剂量雄激素有对抗雌激素的作用，且抑制垂体分泌促性腺激素的作用。
6．促进免疫球蛋白合成，增强机体免疫功能和抗感染能力。
3．钙、磷潴留，促进骨质形成的作用。
4．刺激骨髓造血功能
刺激肾分泌红细胞生成酶，促进EPO生成，刺激红细胞生成
直接兴奋骨髓合成正铁血红素
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1．补充不足 睾丸功能不全，如无睾症或类无睾症。
2．功能性子宫出血 主要通过抗雌激素作用，使子宫纤维及血管收缩和内膜萎缩而起止血作用，用于更年期尤为合适。临床应用三合激素（己烯雌酚、黄体酮和丙酸睾酮的混合物）注射，一般可以止血，停药后可出现撤退性出血。
3．绝经期综合征及子宫肌瘤 抗雌激素作用。
4．迁移性乳腺癌和卵巢癌 可暂时缓解症状。①可能与其抗雌激素作用有关；②也可能通过反馈性抑制垂体前叶促性腺激素分泌，从而使卵巢分泌雌激素减少。
5．用于贫血、再生障碍性贫血、手术后或各种长期消耗性慢性疾病以及老年性骨质疏松等。
【用途】
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1．女性病人久用可致痤疮、多毛、声音变粗、乳腺退化、性欲改变等男性化现象。可使男性性欲亢进，但久用可致睾丸萎缩，精子生成受抑。
2．17α位有烷基取代者易引起黄疸，应用中若发现黄疸或肝功能异常，则应停药。
3．孕妇及前列腺癌患者禁用。因有水钠潴留作用，故对肾炎、肾病综合征、高血压及心力衰竭者慎用。
【不良反应】
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五、同化激素
将睾酮进行结构改造，使其雄性激素活性大大减弱而蛋白质同化作用保留或增强，即为同化激素（anabolic steroids），主要有苯丙酸诺龙 、癸酸诺龙 、美雄酮 、司坦唑醇 和羟甲烯龙