呋喃丙胺立项技术调研报告.doc

呋喃丙胺的调研报告
一、 药品名称 :
通用名：呋喃丙胺（ 5-硝基 -2- 呋喃亚甲基乙酰异丙胺）
?汉语拼音 : Funanbing'an
?英文名 : FURAPROMIDUM
?制剂 : 呋喃丙胺片
呋喃丙胺的调研报告
一、 药品名称 :
通用名：呋喃丙胺（ 5-硝基 -2- 呋喃亚甲基乙酰异丙胺）
?汉语拼音 : Funanbing'an
?英文名 : FURAPROMIDUM
?制剂 : 呋喃丙胺片
?中西药分类 : 西药
?化学成分 :本品为 5-硝基 -2-呋喃亚甲基乙酰异丙胺。含 C10H12N2O4 应为
～ ％
?分子式与分子量 : C10H12N2O4
二、性状与作用
?性状 :本品为淡黄色鳞片状结晶；无臭，无味；露置日光下，色渐变
深。本品在丙酮或氯仿中略溶，在乙醇中微溶，在水中不溶。本品的熔点为
189～ 193℃。
?药理作用 :抗血吸虫病药。用于血吸虫病。本品为我国首创的非锑剂内服抗血吸虫病药物。
内服后主要由小肠吸收， 其作用机制是对血吸虫糖代谢有明显影响， 通过糖酵解的抑制， 阻
断虫体能源供应，使虫体麻痹， 起到了直接杀虫作用。临床用于治疗血吸虫、姜片虫和华支
睾吸虫病。
三、立项目的与依据
立项目的：日本血吸虫病是日本血吸虫寄生于门静脉系统所引起，籍皮肤接
触含尾蚴的疫水而感染。日本血吸虫病在我国流行悠久，据湖南长沙马
王堆西汉女尸与湖北江陵西汉男尸体内发现血吸虫卵的事实，证明
2100 余
年前我国长江流域已有日本血吸虫病流行。 建国初期调查证明在我国长江流
域与其以南的 XX 、XX 、XX 、XX 、湖南、湖北、广东、 XX 、 XX 、四川、
.
云南和 XX 等 12 个省、市、自治区共 373 个县（市）流行；钉螺面积达 148
亿 m2；12 省区累计查出病人 1200 多万，其中有症状者约 40％、晚期病人约为 5％，受威胁的人口在 1 亿以上；查出病牛 120 多万头。经过 30 多年的
防治，我国血吸虫病流行状况发生了举世瞩目的变化。至 1988 年止，已有
XX 、广东、 XX 两省一市达到消灭血吸虫病的标准，全国有 263 个县（市）达到消灭或基本消灭血吸虫病的标准，有 110 县（市）仍处于流行状态；全国有螺面积 34．6 亿 m2；查出病人 43． 5 万，急性感染 4，441 例。但近年来，钉螺面积呈徘徊、增加趋势；急性感染增长，晚期病人不断出现；部分
地区流行较严重。疫情回升。血吸虫病的流行态势值得重视。呋喃丙胺用于血吸虫病的洽疗 :各地临床应用吠喃丙胺治疗急性血吸虫病患者均得到良好的疗效，尤其对高热患者，具有特具性的退热作用。
立项依据：《中国药典》
四、目标化合物在原料药生产中的作用
呋喃丙胺是糠醛为起始原料，经缩合、硝化、 N 酰化等多步反应得到的，呋喃丙烯酸为其合成