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注射用泮托拉唑钠工艺研究
理···································································3
学··········料平
衡···················································14 结
论·········································································15 参考文
献·····································································16
1 注射用泮托拉唑钠概述
品名：注射用泮托拉唑钠
汉语拼音:zhusheyongpantuolazuona 商品名：韦迪
英文名称：Pantoprazde-sodium for Injection 结构式
理化性质
结构含有的两个OCH3,结构不稳定，高温条件下就能发生聚合。冻干粉针剂结构稳定。其溶解性很好，加水后溶解迅速而完全，几乎立即恢复原来的性状。 药理毒理
本品为胃壁细胞质子泵抑制剂，在中性和弱酸性条件下相对稳定，在强酸性条件下迅速活化，其pH依赖的活化特性，使其对
H+/K+-ATP酶的作用具有更好的选择性[1]。
本品能特异性抑制胃壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的H+/K+-ATP酶，引起该酶不可逆性的抑制，从而有效地抑制胃酸的分泌。由于H+/K+-ATP酶是胃壁细胞分泌酸的最后一个过程，故本品抑酸能力强大。它不仅能非竞争性抑制促胃液素、组胺、胆碱引起的胃酸分泌，而且能抑制不受胆碱或H2受体阻断剂影响的部分基础胃酸分泌。本品与其它药物配伍，具有药物间相互作用小的特点。
本品通过肝细胞内的细胞色素P450酶系的第Ⅰ系统进行代谢，同时也可以通过第Ⅱ系统进行代谢。当与其它通过P450酶系代谢的药物伍用时，本品的代谢途径可以通过第Ⅱ酶系统进行，从而不易发生药物代谢酶系的竞争性作用，减少体内药物间的相互作用。无致突变、致癌和致畸作用[2]。
药代动力学
本品具有较高的生物利用度，首次口服可以达到70%～80%，达峰时间1小时，有效抑酸达24小时。静脉注射与口服给药的生物利用度比值为1:2。口服40mg时的血药浓度吸收峰在2～4小时，血药浓度为2～3μg/ml，，约80%的口服或静注本品的代谢物经尿中排泄[3]。肾功能不全患者不影响药物代谢，肝功能不全者可能延缓清除。半衰期、清除率和表观分布容积与给药剂量无关[4]。 临床应用
主要用于①消化性溃疡出血。②非甾体类抗炎药引起的急性胃黏膜损伤和应激状态下溃疡大出血的发生；③全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎[5]。
2 处方
依据
批准文号：国药准字H19990170[6]
（注射用）泮托拉唑钠 （相当于泮托拉唑40g）
甘露醇 50g
依地酸钙钠 注射用水 加至 2060ml 制成 1000支
备注：泮托拉唑钠投料量＝40mg**批量/〔含量×（1-水分）×〕；
甘露醇投料量＝50mg*批量
依地酸钙钠投料量＝**批量、
，配制液总体积＝（*批
量/1000）L
主药和辅料的作用 见表1
表1 主药和辅料的作用表
主药和辅料 泮托拉唑钠 甘露醇 依地酸钙钠 氢氧化钠 药用炭
作用 主药 骨架剂 稳定剂 pH调节剂 吸附剂
3 生产工艺
工艺流程图

凭生产指令，领取合格的泮托拉唑钠、甘露醇、依地酸钙钠、药用炭、脱去外包经消毒处理后，放至指定房间。
（1）按配料单准确称量泮托拉唑钠、甘露醇，％的药用炭。
（2）将称量好的甘露醇加入到批量体积90%的60℃左右注射用水中，搅拌使之全溶，加入用注射用水溶解的依地酸钙钠溶液，搅拌均匀。
（3） ％（g/ml）的药用炭加入甘露醇溶液和依地酸钙钠的混合溶液中，搅拌均匀，降温至25℃左右。
（4）用1mol/-，搅拌均匀，20-30℃保温15分钟，，测定中间产品的含量和PH值。
（5）中间产品检验合格后，、