药理学 38环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素.ppt

药理学 38环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素
一、大环内酯类抗生素
（Macrolides Antibiotics）
三、多肽类抗生素
（Polypeptide Antibiotics）
二、林可霉素类抗
1. 抗菌谱：较窄
作用强：厌氧、G +菌球菌、G -菌球菌
敏感： G+杆菌、
无效： G-杆菌、肠球菌、艰难梭菌

2. 抗菌机理： （与红霉素相同）
与核糖体50S亚基结合，阻止蛋白的合成
注意：林可霉素 + 红霉素 拮抗作用

主要用于金葡菌性急、慢性骨髓炎、呼吸道感染，脆弱类杆菌等厌氧菌感染。艾滋病鼠弓形虫脑炎、卡氏肺囊虫肺炎。
，伪膜性肠炎
二、林 可 霉 素 类 抗 生 素
林可霉素（lincomycin）和 克林霉素（clindamycin）
万古霉素（vancomycin）去甲万古霉素（demethylvancomycin）替考拉宁（teicoplanin，太古霉素） • 与D丙胺酰-D丙氨酸结合，阻碍细菌细胞壁合成，繁殖期杀菌剂。• 口服难吸收，仅静注，分布广，脑膜炎有效，原型肾排泄。 替考拉宁 肌注 半衰期长• 对G+菌有强大的杀灭作用;去甲万古霉素和替考拉宁对金葡菌强于万古霉素，去甲万古霉素对脆弱拟杆菌最强，对肠球菌也强于替考拉宁。• 用于耐青霉素、头孢菌素的G+菌引起的严重感染(包括MRSA，MRSE)； 对青霉素、头孢菌素过敏的严重葡球菌感染；青+链治疗失败的肠球菌所致的严重感染；艰难梭菌引起的假膜性肠炎po替考拉宁更好。• iv过快引起“红人综合征”，大剂量易致耳、肾毒性。 • 耐药菌产生修饰肽聚糖的酶
三、万可霉素类抗生素
4. 临床应用：用于耐药金葡菌和G+菌所致
严重感染（其他药物无效或
过敏时）MRSA
5. 毒性大： 耳毒性：耳鸣、听力减退、耳聋等
肾毒性：蛋白尿、管型尿等
变态反应——抗组胺药 + 皮质激素
血栓性静脉炎
注意：禁与有耳毒性的药物如：氨基苷类、高效
利尿药合用
多粘菌素B（polymyxin B）
多粘菌素E（polymyxin E）
1. 仅对G-杆菌作用强大，尤其绿脓杆菌为窄谱杀菌剂
2. 抗菌机理：增加胞浆膜的通透性
3. 少用，主要用于耐药的铜绿假单胞菌感染
4. 毒性大： 肾毒性：如蛋白尿、管型尿 主要不良反应
神经毒性：如头晕、面部麻木、周围神经炎
变态反应：如皮疹、瘙痒、药热
其他： 如肝毒性
小 结（一）
1. 红霉素在 中浓度最高，主要经 排泄
2. 红霉素抗菌谱的特点：
“广”在对某些G-杆菌、军团菌、支原体、衣原体、立克次体、厌氧菌有效
3. 红霉素的抗菌机理：
4. 红霉素首选用于
5. 红霉素主要不良反应：
胆汁
胆汁
与青霉素相似而略广
抑制蛋白质的合成
军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原
体感染、白喉带菌者
胃肠道反应
6. 其他第一代大环内酯类与红霉素比较主要特点是
7. 第 二 代 大 环 内 酯 类的特点有哪些？
8. 林可霉素类主要作用于 对 无效
9. 林可霉素类的抗菌机理：
10. 林可霉素类主要特点：
11. 林可霉素类首选用于：
12. 林可霉素类主要不良反应：
小 结（二）
不良反应较红霉素轻
G+菌
G-杆菌
与红霉素相同
骨组织浓度高
金葡菌性急、慢性骨髓炎
胃肠道反应
小 结（三）
13. 万古霉素类对 作用强大，对 无效
14. 万古