大环内酯类、林可霉素类-药理学课件.ppt

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大环内酯类、林可霉素类-药理学课件
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第一节大环内酯类抗生素
大环内酯类（macrolides）抗生素是一组由2个脱氧糖分子与一个含14~16个碳原子大脂肪族内酯环构成的具有节 林可霉素类
二、耐药机制
核糖体结合点改变：核糖体结合点突变或甲基化修饰
药物酶解灭活：与大环内酯类存在交叉耐药
三、体内过程
口服吸收好，广泛分布于组织和体液，骨组织中浓度高，不易透过血脑屏障
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第二节 林可霉素类
四、临床应用
金黄色葡萄球菌感染引起的急慢性骨髓炎、敏感菌所致呼吸道感染、败血症、软组织感染、心内膜炎等；
厌氧菌感染引起的腹腔、盆腔感染；
外用治疗G+菌引起的化脓性感染。
五、不良反应
胃肠道反应和菌群失调；二重感染；偶见过敏反应和肝功能异常、黄疸等。
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第三节 万古霉素类
代表药物：
万古霉素(vancomycin)
去甲万古霉素（norvancomycin）
替考拉宁(teicoplanin)
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第三节 万古霉素类
一、抗菌作用
对G+菌，特别是G+球菌杀菌作用强大；
对敏感的葡萄球菌和耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）和耐甲氧西林的表皮葡萄球菌（MRSE）有强大的杀菌作用；去甲万古霉素是抗脆弱拟杆菌作用最强的抗生素；
抗菌机制：牢固地结合到敏感菌细胞壁前体肽聚糖五肽末端，阻断构成细菌细胞壁的高分子肽聚糖合成，抑制细胞壁形成——速效杀菌剂。
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第三节 万古霉素类
二、耐药性
肠球菌：产生修饰细胞壁前体肽聚糖的酶
金黄色葡萄球菌：多种机制介导
①细胞壁增厚
②细胞壁成分改变
③青霉素结合蛋白（PBPs）变化
④耐药质粒传递
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第三节 万古霉素类
三、临床应用
一般不作为一线药应用；
仅用于严重耐药的G+菌感染，特别是MRSA和MRSE感染和耐青霉素的肺炎链球菌感染；
对青霉素联合氨基糖苷类治疗失败的肠球菌、链球菌心内膜炎有效；
难辩性梭菌性伪膜性结肠炎，替考拉宁疗效最好。
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第三节 万古霉素类
四、体内过程
口服不易吸收，肌肉注射引起疼痛与组织坏死，多静脉给药；药物主要分布在各种体液中，可进入骨组织，脑膜炎症可进入脑脊液。
五、不良反应
耳毒性、肾毒性、变态反应。
禁止与碱性溶液配伍，与重金属接触；禁止与具有耳、肾毒性的药物合用；静脉滴注液中不宜加氯霉素、甾体激素，甲氧苯青霉素等，以免产生沉淀。
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大纲要求
掌握大环内酯类共性（抗菌谱、抗菌作用机制、细菌耐药机制、临床应用和主要不良反应）
掌握红霉素、阿奇霉素、克拉霉素等药物的作用特点、临床应用和主要的不良反应
掌握林可霉素类和万古霉素类的作用特点、主要的临床应用和不良反应
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A型题

A. 抗菌谱相似　　
B. 在碱性环境中抗菌作用减弱　
C. 在酸性环境中抗菌作用减弱　　
D. 与细菌核糖体50S亚基结合，抑制细菌蛋白质
合成
E. 本类药物间有不完全交叉耐药
2. 对肺炎支原体作用最强的大环内酯类抗生素是
A. 罗红霉素 B. 吉他霉素 C. 交沙霉素
D. 阿奇霉素 Ｅ. 红霉素
答案
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A型题
3. 军团菌感染应首选
A. 青霉素 B. 链霉素 C. 土霉素
D. 四环素 Ｅ. 红霉素
4. 大环内酯类药物对下列哪类细菌所致感染无效
A. 溶血链球菌 B. 流感杆菌
C. 大肠杆菌和变形杆菌
D. 军团菌 Ｅ. 衣原体和支原体
5. 支原体肺炎首选药物
A. 林可霉素 B. 氨苄西林 C. 红霉素
D. 头孢唑啉 C. 青霉素
答案
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A型题
6. 红霉素在何种组织中的浓度最高　
A. 骨髓　 B. 胆汁　 C. 肺 D. 肾脏 　E. 肠道
7. 容易渗透到骨组织中，对急、慢性骨髓炎疗效好的药物是　　　
A. 罗红霉素　　B. 万古霉素　　C. 林可霉素　　
D. 庆大霉素　　E. 克拉维酸
8. 下列哪种药物对克林霉素所致假膜性肠炎有较好疗效　
A. 红霉素　　B. 林可霉素　　C. 万古霉素　　
D. 青霉素　　E. 氯霉素
答案
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A型题
9. 红霉素和林可霉素合用可　
　A. 降低毒性 B. 增强抗菌活性 C. 扩大抗菌谱
D. 竞争结合部位产生拮抗作用　　
E. 降低细菌耐药性
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