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人造单分子水通道Xiao Bo Hu et al.
汇报时间：2012年6月6号
摘要
人造酰肼芳香族化合物，与天然水通道蛋白一样，可以在磷脂膜上形成单分子通道，对水具有很好的渗透作用
目录
摘要
化合物的结构
水通量人造单分子水通道Xiao Bo Hu et al.
汇报时间：2012年6月6号
摘要
人造酰肼芳香族化合物，与天然水通道蛋白一样，可以在磷脂膜上形成单分子通道，对水具有很好的渗透作用
目录
摘要
化合物的结构
水通量的表征
散射光的表征
扫描电镜表征
质子运输表征
结论
收获
化合物分子式
我们发现：化合物1可以用于质子的运输。在此基础上，为进一步研究这类系统对水的运输，制备了化合物2a,2b和3，并希望这些化合物的支链通过形成化合物内部的氢键形成可以引导水通过的管道。
2a R=(CH2)2COOMe
2b R=t-butyl
3 R=(CH2)2COOMe
图1：分子4的氢谱图上有一系列清晰的信号，酰肼单元上N-，而2a,2b,3的N-H峰向前移动且分辨率下降。
将2a,2b,，峰位置没有明显的移动。
DMSO的谱图有高的分辨率。
这些都表明： 2a,2b,3形成了
分子内氢键
2b的单晶X-ray显示：10个酰肼基团上的8个形成了首尾相连的分子内氢键，其余2个形成分子间氢键
由于氢键在溶液中有动的特性，所以设想：这些系列的化合物在溶液中能形成相似的管状结构，如图2所示
将该系列管状化合物嵌入磷脂双分子层中，用动态光散射（DLS）法进行表征（图3）
包含100mMNaCl的囊泡悬浮于纯水中，以造成囊泡内外不同的渗透压
将1,2a和3的DMSO溶液注入到悬浮的囊泡中，然后进行检测
在400min内检测光的散射强度和囊泡的直径
囊泡1和2a散射光强度在400min后分别减小5%和10%，而囊泡3在125min后减小25%
散射光强度的减小可能是由于囊泡变大
对照组实验表明，磷脂膜只能少量地通过水，因为纯的磷脂囊泡的散射光只减小了2%
散射光强度减小表明，水从囊泡的外部通过化合物形成的单分子通道进入囊泡内部，如图4所示
囊泡3的透水效率高于2a和1
囊泡3的散射光强度在125min后出现波动，可能是由于大囊泡沉淀所致
实验结果
讨论
用囊泡散射光强对时间作图，可得到囊泡3的直线斜率最大，是其他两种的102倍。
这可能是由于化合物3的长度（）与囊泡的厚度（5nm）之间有最好的比例，而化合物2a的长度（）较短，使得它的一段没入磷脂膜中，阻碍了水分子的运输
讨论
图3b表明：纯的DMSO不会对囊泡的直径造成影响，而在DMSO中加入1和2a，会稍微增大；加入3,则会显著增大：在125min中内从150nm到370nm，而后，由于大囊泡的沉淀，直径减小
讨论
为了进一步了解囊泡成长过程的细节，小组用SEM记录了不同时期的囊泡，如图5所示
悬浮在缓冲液中的囊泡（囊泡内包含100mMNaCl），内外渗透压相同。将化合物3加入悬浮液200min后，没有发现散射光强度或囊泡尺寸的减少，说明囊泡的融合现象不是由于3的促进，而是由于自然长大而导致（如图4所示）
囊泡中化合物进一步研究：
当化合物的含量>%时，囊泡在很短时间内破裂
当化合物含量<%时，化合物1,2a没有观察到明显的运水
化合物3的浓度几乎与运水常数成线性关系（-%）如图6所示。这种线性关系说明化合物对水分子的单分子运输机制
渠道对OH-和H+的选择性也进行了研究。
采用囊泡跨膜的pH梯度方法。
将囊泡内包藏对pH值敏感的染料
8 - 羟基-1-2,3,6 - 三磺酸盐（HPTS）
和Na+缓冲液（），然后
添加到一个K+，产生
较高的囊泡外K+，OH-浓度。OH-
通量通过膜监测HPTS荧光强度得到。
添加1，2a，3（ mol％）上述囊
泡引起了不小（<5％）的荧光强度
如图7a所示
渠道对OH-和H+的选择性也进行了研究。
囊泡与K+高效度载体缬氨霉素（ mol％）混合后，10分钟后它们引起的荧光强度增加分别为28，42和51％。而相同数量的缬氨霉素本身，荧光强度只增加13％。这些结果都说明1，2a，3也可以运输的OH-，如图（7bTOP）所示。 化合物3再次表现出最高的运输能力，这也可以归结为它的长度最好地适应了囊泡宽度
渠道对OH-和H+的选择性也进行了研究。
此外，我们制备包藏HPTS和K+缓冲