佐米曲普坦片.doc

佐米曲普坦片
核准日期：2008年12月01日
药品名称:
【通用名称】
【商标名称】
佐米曲普坦片
乐米欣®
【英文名称】Zolmitriptan Tablets
【汉语拼音】Zuo Mi Qu Pu Tan 患者，所 以建议开始使用5HTID激动剂，治疗前先做心血管的检查。与使用其他5—HTID激动剂类似, 服用佐米曲普坦后，心前区可出现非典型心绞痛的感觉；但是临床试验中，此类症状与心律 失常或心电图上显示的缺血改变无关。
目前尚无肝损害者使用本品的临床或药代动力学的经验，不推荐使用。
对驾驶及机械操纵能力无明显损害，本药20mg时，患者在精神运动测试中，操纵项目未见 明显的损害。使用本品不会损害患者驾驶及机械操纵的能力，但仍要考虑到本药可能引起嗜 睡。
孕妇及哺乳期妇女用药：
目前还没有妊娠妇女使用本品的研究。应该只有在对母亲的益处大于对胎儿的潜在性危险的 情况下，才考虑使用本药。哺乳动物试验显示佐米曲普坦可进入乳汁，尚无人类使用的资料。 因此，哺乳期妇女慎用。
儿童用药：
本品用于儿童患者的安全性和有效性尚未确定。
老年用药：
用于65岁以上患者的安全性和有效性尚无系统的评价。
药物相互作用：
0. 1、没有证据表明，使用偏头痛预防性药物（例如B一受体阻滞剂、口服二氢麦角胺、苯 唾嚏）对本药的疗效有任何影响。急性对症治疗，如使用扑热息痛、灭吐灵及麦角胺不影响 本品的药代动力学及耐受力。
2、在健康个体中，没有见到本品与麦角胺有药代动力学的相互作用。本药与麦角胺/咖 啡因合用耐受性良好，与单独应用本药相比，不良反应没有增加，血压也无改变。
3、使用本药治疗12小时内应避免使用其他5HTID激动剂。使用吗氯贝胺（一种特殊的单 胺氧化酶一A抑制剂）后，佐米曲普坦的曲线下面积有少量增加（26%）,活性代谢物的曲线下 面积有三倍增加。因而对于使用单胺氧化酶一A抑制剂的患者，建议24小时内服用本品的 最大量为7. 5mg0
4、司来吉兰（一种单胺氧化酶一B抑制剂）和氯西汀（一种选择性5一羟色胺再摄取抑制 剂）对佐米曲普坦的药代动力学参数没有影响。健康老人中，佐米曲普坦的药代动力学与健 康青年志愿者是相似的。
5、与西咪替丁、口服避孕药合用时，也可使本品的血药浓度增加。与心得安合用可延缓 本品的代谢。
5.
药物过量：
志愿者单次服用本品50mg时，常常体验到镇静作用。
佐米曲普坦片的清除半衰期达2. 5~3小时（见药代动力学部分）；因而，对服用过量的患者, 如症状和体征存在，应持续监测15小时以上或直至症状/体征消失。
对佐米曲普坦没有特殊的解毒药。严重中毒病例，建议采取监护措施，包括建立和保持患者 呼吸道的通畅，保证足够的氧气摄入及通气，对心血管系统进行监测和支持。
血液透析或腹膜透析对佐米曲普坦血清浓度的影响尚不清楚。
药理毒理：
药理作用
佐米曲普坦是一种选择性5-HTIB/ID受体激动剂。通过激动颅内血管（包括动静脉吻合处） 和三叉神经系统交感神经上的5—HTIB/ID受体，引起颅内血管收缩并抑制前炎症神经肽的 释放。
毒理研究
遗传毒性：
Ames试验中，在代谢活化剂存在时，5株伤寒沙门氏菌中2株显示有致突变作用。体外哺乳 动物细胞突变试验（CHO/HGPRT）结果