硝基咪唑及呋喃类.ppt

甲硝唑
白色或微黄色结晶或结晶性粉末
微臭,味苦而略咸
在乙醇中略溶,在水或氯仿中微溶,在乙醚中极微溶解
熔点为159~163℃
理化性质
抗菌谱
对大多数厌氧菌具有强大抗菌作用。对下列厌氧菌有较好的抗菌作用:
①拟杆菌属,包括脆弱拟杆菌;
②梭形杆菌属;
②梭状芽胞杆菌属,包括破伤风杆菌;
④部分真杆菌;
⑤消化球菌和消化链球菌等。
抗原虫:阿米巴原虫、滴虫、蓝氏贾第鞭毛虫
临床应用
主要用于预防和治疗厌氧菌引起的感染,如呼吸道、消化道、腹腔及盆脓感染,皮肤软组织、骨和骨关节等部位的感染,此外还广泛应用于预防和治疗口腔厌氧菌感染。
抗原虫:阿米巴病、滴虫性阴道炎、蓝氏贾第鞭毛虫病
伪膜性肠炎:本病的发生与长期应用抗生素有关。首选药物为万古霉素,该药停用后易复发。文献报道,用甲硝唑治疗伪膜性肠炎同口服万古霉素同样有效。
体内过程
吸收:口服吸收良好,生物利用度80%以上
分布:体内分布广泛,可进入唾液、乳汁、也可进入脑脊液(正常人脑脊液中的浓度可达血液的50%)。
排泄:甲硝唑及其代谢物大量由尿排泄(占总量的60%一80%),少量由粪排出(6%一15%)。t1/2约为8小时。
不良反应
消化道反应:最为常见,包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛,一般不影响治疗;
神经系统症状:有头痛、眩晕,偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等,大剂量可致抽搐。
少数病例发生荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、白细胞减少等,均属可逆性,停药后自行恢复。
注意事项
(1)对诊断的干扰:本品的代谢产物可使尿液呈深红色。
(2)肝功能严重损害者本品代谢缓慢,药物及其代谢物易在体内积蓄,应予减量,且应作血药浓度监测。
(3)本品可抑制乙醛脱氢酶作用,加强酒精的效应,用药期间应戒酒,饮酒后可能出现腹痛、呕吐、头痛等症状。
(4)孕妇及哺乳期妇女慎用
替硝唑
白色或淡黄色结晶或结晶性粉末
味微苦
在丙酮或氯仿中溶解,在水或乙醇中微溶
熔点为125~129℃。
理化性质
药理作用
对原虫(溶组织阿米巴、阴道滴虫等)和厌氧菌有良好活性。
对阿米巴和兰氏贾第虫的作用优于甲硝唑。
本品对脆弱类杆菌、梭杆菌属和费氏球菌属等革兰阴性厌氧菌的作用略胜于甲硝唑,
适应症
用于各种厌氧菌感染,如败血症、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支气管感染、肺炎、鼻窦炎、皮肤蜂窝组织炎、牙周感染及术后伤口感染;
用于结肠直肠手术、妇产科手术及口腔手术等的术前预防用药;
用于肠道及肠道外阿米巴病、阴道滴虫病、贾第虫病等的治疗;
不良反应
不良反应少而轻微,偶有消化道症状、个别有眩晕感、口腔金属昧、皮疹、头痛或白细胞减少。