赵良才《药理学》第24章 利尿药.ppt

2017-4-16 1利尿药和脱水药 Diuretics and Dehydrant agents 2017-4-16 2 第一节利尿药 Diuretics 利尿药: 能作用于肾脏,增加电解质及水分的排出,使尿量增多的药物. 作用机制:离子转运抑制剂作用环节:肾小管与集合管的重吸收应用: 消除水肿; 高血压; 尿崩症; 高钙血症等的治疗. 2017-4-16 3 常用利尿药分类: 按它们的效能和作用部位分为: :主要作用于肾脏髓袢升支粗段髓质部和皮质部,利尿作用强大,如呋塞米、依他尼酸、利尿酸、布美他尼等。 :主要作用于远曲小管近端,利尿效能中等,如噻嗪类、氯噻酮等。 :主要作用于远曲小管和集合管,利尿作用弱于上述两类。如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利等以及作用于近曲小管的碳酰酐酶抑制药,如乙酰唑胺等。 2017-4-16 4 一、利尿药作用的生理学基础尿的生成和排出: 肾小球滤过; 肾小管和集合管的重吸收及分泌肾小球滤过液(原尿)约180L/ 每天, 尿量 1~2L. 功能作用: 排出代谢终产物及进入体内的异物调节细胞外液量和渗透压维持电解质平衡 2017-4-16 5 2017-4-16 6 NaHCO 3 NaCl NaCl K +K + Mg 2+H 2O 2Cl - Ca 2+ Ca 2+ (+PTH) Na + NaCl 醛固酮 K +H 2O (+ADH) H +K + 2Cl - Na + 皮质部髓质部近曲小管髓袢远曲小管集合管 PTH: 甲状旁腺激素 ADH: 抗利尿激素 H 2O 5 Na + 21 3 浓缩稀释浓缩逆流倍增机制 4 肾小管各段功能及利尿药作用部位 2017-4-16 7 2017-4-16 8 二、常用利尿药(一)高效能利尿药(袢利尿药) ?主要作用于髓袢升支粗段,选择性的抑制 NaCl 的重吸收。?常用药物有呋塞米(furosemide ,速尿),依他尼酸(etha crynic acid ),利尿酸),布美他尼(bu metanide) ,托拉塞米(torse mide) 2017-4-16 9 袢利尿药【药理作用】?利尿作用迅速,强大,短暂?能使 Na +的重吸收由 %下降为 70%~ 80%,持续给药可使成人 24h 内排尿 50~60L ?机制: 主要抑制髓袢升支粗段主要抑制髓袢升支粗段 K K + +-Na -Na + +-2Cl -2Cl - -同向转运系同向转运系统,妨碍统,妨碍 NaCl NaCl 的重吸收,抑制尿的稀释功能和浓缩功的重吸收,抑制尿的稀释功能和浓缩功能。能。?袢利尿药可以使尿中 Na +、K+、Cl -、Mg 2+、Ca 2+排出增多,大剂量呋塞米也可以抑制近曲小管的碳酰酐酶活性,使 HC0 3 -排出增加。 2017-4-16 10 袢利尿药【药理作用】?促进肾脏前列腺素 PGs 合成。吲哚美辛通过抑制COX 而减少肾脏 PGs 合成,干扰利尿药的作用, 肾病综合征和肝硬化,干扰作用更为明显。?对心力衰竭的病人, 呋塞米和依他尼酸能迅速增加全身静脉血容量,降低左室充盈压,减轻肺淤血。呋塞米还能增加肾血流量,改变肾皮质内血流分布。与前列腺素的合成有关。与前列腺素的合成有关。