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积华尤敏® —依达拉奉产品知识培训
张其文2009-1-19
积华尤敏®概述
通用名：依达拉奉注射液
商标名：积华尤敏®
英文名：Edaravone Injection
化学名称：3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮
灶的治疗
溶栓药 rt-PA（组织型纤溶酶原激活剂）
治疗时间窗短
有颅内出血高的风险
脑保护药
依达拉奉是一种安全有效、治疗窗较宽的药物。
药物种类
药物
作用机制
试验阶段
状况
谷氨酸盐拮抗剂
CGS 19755
竞争性NMDA拮抗剂
三期
无效
YM-872
AMPA受体拮抗剂
三期
正在进行
Apiganel
NMDA通道阻滞剂
三期
无效
镁
NMDA受体拮抗剂
三期
正在进行
GV 150526
NMDA拮抗剂
三期
无效
电压门钙通道拮抗剂
尼莫地平
减少钙离子内流
三期
无效
电压依赖钾通道激动剂
BMS-204352
减少钙离子内流
三期
正在进行
钠通道拮抗剂
磷酸苯妥英
降低兴奋性和谷氨酸盐释放
三期
无效
5羟色胺能受体激动剂
Repinotan
三期
正在进行
伽马氨基丁酸激动剂
氯美噻唑
降低兴奋性和谷氨酸盐释放
三期
正在进行
自由基清除剂
替拉扎特
降低自由基团的损伤
三期
无效
依布硒啉
三期
正在进行
依达拉奉
三期
有效
NYX-059
三期
正在进行
星形胶质细胞抑制剂
ONO-2506
三期
正在进行
一氧化氮供体
硝酸甘油
二期
正在进行
一氧化氮阻滞剂
芦贝鲁唑
减少谷氨酸盐释放或者减少一氧化氮介导的损伤
三期
无效
Norio Tanahashi，Yasuo Fukuuchi,Internal Medicine, 2002, Vol 41, , 337-343.
多数神经保护剂临床试验结果令人失望,但是…
急性脑梗死治疗时间窗
什么是治疗时间窗？
急性脑梗死的治疗时间窗有多长？
——3小时！！
神经保护剂有没有严格的治疗时间窗?
时间窗的提出强调用药的安全性和有效性，尤其是安全性
治疗药物
用药方式
有效性
安全性
临床意义
溶栓药
时点用药
（只用一次）
超过时间窗无效
超过时间窗，危险
严格
依达拉奉
过程用药
（BID，1-2周）
有效，但有效性递减
安全
不严格
依达拉奉治疗时间窗/疗程的确定
PET研究发现: 人类脑梗死的“半暗带”可达48小时；
功能核磁研究发现: 缺血“半暗带”可长达数天至两周；
SPECT发现过度灌注可持续10-20天（持续产生自由基）；
根据经验，依达拉奉应用的时间窗为72小时或更长；而疗程可持续两周左右，以防止神经细胞的迟发型坏死。
概述
产品
市场
基本信息
作用机理
药代动力学
药物相互作用
适用的疾病及科室
用法及用量
相关的临床试验
培训要点
基本信息
性状：本品为无色的澄明液体。
功能：清除自由基，抑制再灌注损伤、保护缺血脑组织 。
适应症：用于改善急性脑梗塞所致的神经症状、日常生活活动能力
和功能障碍。
规格： 30mg：20ml/支，1支/盒，200盒/件。
贮藏：避光，密闭保存。
有效期：暂定18个月。
包装：低硼硅玻璃安瓿包装。
药理作用
依达拉奉作用部位
血管
血管内皮细胞
脑神经细胞
积华尤敏®的药代动力学
吸收：
静脉滴注，40分钟达峰，清除半衰期2小时左右，体内无蓄积
分布：
血脑屏障通透率60%；
代谢：
主要经肾脏代谢；
排泄：
主要以尿液为排泄途径 。
吸收：40分钟达峰，清除半衰期2小时左右，体内无蓄积
Cmax(ng/ml) 888171 1041 106
T1/2(hr)  
T1/2  (hr)  
2次/日，连续2天内静脉给药
分布
穿透血脑屏障：脑脊液与血浆中药物浓度比为60%
代谢及排泄
代谢：
主要经肾脏代谢，代谢产物为硫酸结合物、葡萄糖醛酸结合物
排泄：
-%原药，-%代谢物OPB（2-氧-3-苯丁酸）
药物相互作用
与头孢唑啉钠、盐酸哌拉西林钠、头孢替安钠等抗生素合用时，有致肾功能衰竭加重的可能，因此合并用药时