药用高分子材料药用合成高分子.ppt

内容概要
聚酯及可生物降解类高分子
聚乙烯基类高分子
聚醚类高分子
压敏胶材料
有机杂原子高分子
第一页，共六十八页药物生成盐并形成可溶性凝胶发挥缓释、控释作用，特别适合与制备缓释液体制剂，如滴眼剂、滴鼻剂等，同时还可发挥掩味作用。

近年来常利用卡波沫制备粘膜粘附片剂以达到缓释效果，聚合物大分子链可以与粘膜糖蛋白大分子相互缠绕而维持常长时间粘附作用，与一些水溶性纤维素衍生物配伍使用有更好的效果。
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化学结构：
[CH2 C ]n1 [ CH2 C ]n2
C=O
CH3
R1
C=O
OR2
OH
（四）、丙烯酸树脂
（1）来源

实际上是甲基丙烯酸酯、丙烯酸酯、甲基丙烯酸等单体按不同比例共聚而成的一大类聚合物,在药剂领域中常用的薄膜包衣材料.
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（2）性质

丙烯酸树脂由于甲基和酯侧基的含量、酯侧基柔性的差异，不同型号树脂的玻璃化转变温度有很大差异。
肠溶型甲基丙烯酸、甲基丙烯酸甲醋共聚物Tg在160℃以上
胃崩型丙烯酸树脂的Tg却低达一8 ℃
渗透型丙烯酸树脂的Tg介于二者之间，约在55℃左右。
共混或加入增塑剂可以降低丙烯酸树脂的玻璃化转变温度，调节树脂的成膜性。
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最低成膜温度(MFT)指树脂胶乳液在梯度加热干燥条件下形成连续性均匀而无裂纹薄膜的最低温度限,在MFT以下，聚合物粒子不能发生熔合变形成膜。在含有丙烯酸酯的树脂中，丙烯酸酯比例越高，MFT越低。

丙烯酸树脂能够在药上形成具有一定拉伸强度及柔性的独立薄膜, 主要依赖于分子中酯基与药片表面分子带电负性原子形成氢键、分子链对药片隙缝的渗透以及包衣液中其他成分的吸附。
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丙烯酸树脂易溶于甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮和氯仿等极性有机溶剂，但在水中的溶解性质则取决于树脂结构中的侧链基团和水溶液pH。
肠溶性树脂分子中的羧基比例越大，则需在pH更高的溶液中溶解
胃崩型树脂和渗透性树脂中的酯基和季胺基在酸性和碱性环境中均不解离，故不发生溶解。胃溶型树脂在胃酸环境溶解取决于其叔胺碱性基团。
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虽然含季胺基团的渗透型树脂在水中不溶，但季胺盐基具有很强的亲水性，使其具有一定的水渗透溶胀性质。季胺基团比例越高，渗透性越大，故渗透型树脂分为高渗型和低渗型两类。
胃崩型树脂结构中的酯链侧基，具有一定疏水性，渗透性很小，单独应用在胃肠液中既不溶也不崩，必须添加适量亲水性物质，如糖粉、淀粉等，使树脂成膜时形成孔隙，利于水分渗入。
肠溶型树脂不溶解且对水分子的渗透有一定的抵抗作用，适合用作隔离层以阻滞水分或潮湿的空气渗透。
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（3）应用

它们具有连续的碳氢链结构，在胃内很稳定，不受消化酶破坏，在体液中溶胀；但不被吸收、不参与人体生理代谢。口服后以不变的分子形成很快排出，对人体无害。其广泛应用于片剂、丸剂、颗粒剂、中药制剂等固体制剂中，是一种优良新辅料。

用作缓释、控释制剂的骨架材料
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胃溶型树脂薄膜包衣有利于药品防潮、避光、掩色和掩味;
肠溶型树脂重要用于那些易受胃酸破坏或胃刺激性较大药物的包衣，也可以作为防水隔离层使用;
单纯渗透型树脂或与其他类型树脂复合运用可控制药物释放速度。
4. 丙烯酸树脂亦用于制备微囊、用作透皮吸收系统骨架、压敏胶及直肠用凝胶剂等。
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（五）、聚乙烯醇
（一）来源
并不是由乙烯醇单体聚合形成的，因为乙烯醇极不稳定，不存在乙烯醇单体，由聚醋酸乙烯醇解而成
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（二）性质

白色至奶油色无臭颗粒或粉末

聚乙烯醇具有极强的亲水性，溶于热水或冷水中。

分子量和醇解度越大，结晶性越强，水溶性越差，但水溶液的粘度相应增加；同时醇解度增大，羟基增多，使聚合物亲水性增强。

聚乙烯醇在酯、醚、烃及高级醇中微溶或不溶，但醇解度低的产品在有机溶剂中的溶解度增加。
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粘度随聚乙烯醇浓度增加而急剧上升，温度升高则粘度下降。