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专注达和择思达
POWERPOINT
1
成人常见不良反应
禁忌症
有明显焦虑、紧张和激越症状的患者（可能会使这些症状加重）。
已知对哌甲酯或本品其它成份过敏的患者。
青光眼患者。
有家族史或诊断有抽
专注达和择思达
POWERPOINT
1
成人常见不良反应
禁忌症
有明显焦虑、紧张和激越症状的患者（可能会使这些症状加重）。
已知对哌甲酯或本品其它成份过敏的患者。
青光眼患者。
有家族史或诊断有抽动秽语综合征的患者。
正在或14天内使用过单胺氧化酶抑制剂治疗的患者（可能导致高血压）。
注意事项
有结构性心功能异常或其他严重心脏病的患者,可发生猝死、中风和心肌梗塞。
本品不可用于6岁以下儿童。尚缺乏长期用药的安全性资料。
已有长期使用兴奋剂抑制儿童生长（例如：体重或身高）的报告。
不建议患有严重胃肠道狭窄的患者（病理性或医源性）、吞咽困难或吞咽药片有明显困难的患者使用本品。
不建议用于治疗严重抑郁，以及防止或治疗生理性疲劳。
不建议用于有驾驶及操作机器的患者。
择思达
【通用名称】 盐酸托莫西汀胶囊
【商品名称】 择思达 STRATTERA
适应症：
用于治疗儿童和青少年的注意缺陷/多动障碍（ADHD）。
用法用量
体重不足70公斤的儿童和青少年用量
开始时，，并且在3天的最低用量之后增加给药量，。
每日早晨单次服药或早晨和傍晚平均分为两次服用。
。
用法用量
体重超过70公斤的儿童、青少年和成人用量
开始时，盐酸托莫西汀每日总剂量应40mg，并且在3天的最低用量之后增加给药量，至每日总目标剂量，约为80mg。
每日早晨单次服药或早晨和傍晚平均分为两次服用。
再继续使用2至4周后，如仍未达到最佳疗效，每日总剂量最大可以增加到100mg。
不良反应
在临床试验中，导致患者中途退出的最常见原因包括患者出现攻击性、易激惹性、嗜睡和呕吐。
最常见的不良反应包括消化不良、恶心、便秘、失眠、呕吐、疲劳、食欲减退、眩晕和心境不稳。
成人患者还可出现口干、勃起功能障碍、阳萎、异常性高潮等。
禁忌症
闭角型青光眼患者禁用该药，因为患者出现散瞳症的危险性会因此增加。
该药不可与单胺氧化酶抑制剂(MAOI)合用，如苯乙肼、苯环丙胺等;若必须给予MAOI，则应在停用该药至少两周后才可使用。
对该药或抑制剂中其他组份过敏者禁用。
注意事项
该药在肝药酶CYP2D6弱代谢者体内的血清浓度可能比正常人偏高。因此，需要减少给药剂量。
本品如与CYP2D6抑制药如帕罗西汀、氟西汀、奎尼丁等合用，可增加盐酸托莫西汀的血药浓度；
与沙丁胺醇合用，可使心率加快、血压升高。
中、重度肝功能不全者及CYP2D6代谢酶缺乏者应酌情减量。
临床试验发现，该药可能会减缓儿童身高及体重的正常发育。
该药可能引起血管神经性水肿、风疹和皮疹等罕见的过敏反应。
药理作用
现代研究认为，小儿多动症发病机制是因中枢儿茶酚胺类神经递质多巴胺（DA）和去甲肾上腺素（NA）代谢障碍造成的轻度脑功能缺陷。
盐酸托莫西汀治疗小儿多动症的准确机制尚不清楚，目前认为本品的治疗作用与其选择性抑制突触前膜对NA的再摄取效应有关，能增强NA的翻转效应，前额叶中去甲肾上腺素的增加将有助于提高人的注意力和记忆力，从而改善小儿多动症的症状，间接促进认识的完成及注意力的集中。
该药对5-羟色胺或多巴胺受体几乎没有影响。
药代动力学
本品口服吸收迅速，血药浓度达峰时间为1～2小时。成人高脂饮食试验表明，食物不会影响本品的绝对生物利用度，但可以降低吸收速度，使峰浓度（Cmax）下降约37％，达峰时间（tmax）延迟约3小时。
本品在治疗剂量时，血浆蛋白结合率约为98％，主要与血浆蛋白结合；
表观分布容积（Vc），表明其主要分布于体液中。
药代动力学
体内药物经过肝微粒体细胞色素酶P4502D6（CYP2D6）代谢生成4－羟基托莫西汀，血药浓度约为原药的1％。代谢产物4－羟基托莫西汀的药理活性与原药相似。
本品在饭前或饭后服用，平均血浆清除率（K），半衰期（t1/2）。
口服给药后仅3％以原形药物排除体外，大于80％的药物以葡萄糖苷的形式经肾随尿液排泄，约17％的药物经消化道随粪便排泄。
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