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厄贝沙坦
【药品名称】
商品名称：
通用名称：厄贝沙坦片
英文名称：IrbesartanTablets
【化学成分】
本品主要成分为厄贝沙坦，其化学名称为2-丁基-3-[4-[2-（lH-四唑-5-基）苯基]苄基]-1,3-二氮体抑制剂，能抑制Angl转化为Angll,能特异性地拮抗血管紧张素转换酶1受体(AT1)，对AT1的拮抗作用大于AT28500倍，通过选择性地阻断Angll与AT1受体的结合,抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。本品不抑制血管紧张素转换酶(ACE)、肾素、其他激素受体，也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。
【储存】
密封保存。有效期36个月。
药理毒理
本品为血管紧张素II(AngiotensinII，Angll)受体抑制剂，能抑制AngI转化为
Angll，能特异性地拮抗血管紧张素转换酶1受体(ATI),对ATI的拮抗作用大于AT28500倍，通过选择性地阻断Angll与AT1受体的结合，抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。本品不抑制血管紧张素转换酶(ACE)、肾素、其它激素受体，也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。
药代动力学
口服给药后，厄贝沙坦吸收良好；其绝对生物利用度为60%〜80%，进食不会明显影响其生物利用度。血浆达峰时间为1〜，消除半衰期为11〜15小时。三天内达稳态。厄贝沙坦通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢，体外研究表明主要由细胞色素酶P4502C9氧化。本品及代谢物经胆道和肾脏排泄。厄贝沙坦的血浆蛋白结合率约为90%。厄贝沙坦的药代动力学在10-600mg范围内显示线性和剂量相关性。
服用要求
【不良反应】
常见不良反应为：头痛、眩晕、心悸等，偶有咳嗽，一般程度都是轻微的，呈一过性，多数患者继续服药都能耐受。罕有荨麻疹及血管神经性水肿发生。文献报道本品不良反应发生率大于1%的有：消化不良、胃灼热感、腹泻、骨骼肌疼痛、疲劳和上呼吸道感染，但与空白对照组比没有显著性差异。大于1%但低于对照组发生率的有腹痛、焦虑、神经质、胸痛、咽炎、恶心呕吐、皮疹、心动过速等。%。
【禁忌】对本品过敏者禁用。怀孕的第4至第9个月。哺乳期。
【注意事项】
1•血容量不足患者：对于服用强效利尿剂，饮食中严格限盐以及腹泻呕吐而使血容量不足的患者，在服用本品时可能会发生症状性低血压，特别是在首剂服用后。在开始服用本品之前应纠正这些情况。2•肾血管性高血压：存在双侧肾动脉狭窄或单个功能的动脉发生狭窄的患者，使用影响肾素一血管紧张素一醛固酮系统的药物时，发生严重低血压和肾功能不全的危险增加。尽管本品的研究中没有发现这种情况，但使用时应考虑血管紧张素II受体拮抗击的类似效应。
损害和肾脏移植：当肾功能损害的患者使用本品时，推荐对血清钾和肌酣定期监测。没有关于近期移植患者使用本品的经验。4•合并有2型糖尿病和肾脏疾病的高血压患者：在所有的亚组中，对晚期肾脏疾病患者研究结果进行分析显示厄贝沙坦对肾脏和心血管事件的效应是不一致的。尤其是本品似乎对妇女和非白种人群受益较少。5•高钾血症：就如其它影响肾素一醛固酮系统的药物，使用本品过程中可能会发生高血钾，尤其是存在肾功能损害，由于糖尿病肾损害所致的明显蛋白尿或心力衰竭，建议密切监测这些