毗喳酮的用法与注意事项
治疗吸虫病
①血吸虫病:各种慢性血吸虫病采用总剂量60mg/kg的1~2日疗法,每日量分2~3次 餐间服。急性血吸虫病总剂量为120mg/kg,每日量分2〜3次服,连服4日。体重超过 60kg者按60kg计算。②毗喳酮的用法与注意事项
治疗吸虫病
①血吸虫病:各种慢性血吸虫病采用总剂量60mg/kg的1~2日疗法,每日量分2~3次 餐间服。急性血吸虫病总剂量为120mg/kg,每日量分2〜3次服,连服4日。体重超过 60kg者按60kg计算。②华支睾吸虫病:总剂量为210mg/kg,每日3次,连服3日。③肺 吸虫病:25mg/kg,每日3次,连服3日。④姜片虫病:15mg/kg,顿服。
治疗绦虫病
①牛肉和猪肉绦虫病:10mg/kg,清晨顿服,1小时后服用硫酸镁。②短小膜壳绦虫 和阔节裂头绦虫病:25mg/kg,顿服。3治疗囊虫病总剂量120~180mg/kg,分3~5日服, 每日量分2~3次服。
本品对血吸虫、绦虫、囊虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫均有效。对虫体可起两种 主要药理作用:1虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹。血吸虫接触低浓度毗嗟酮 后仅20秒钟虫体张力即增高,药浓度达lmg/L以上时,虫体瞬即强烈挛缩。虫体肌肉收 缩可能与毗唆酮增加虫体细胞膜的通透性,使细胞内钙离子丧失有关。2虫体皮层损害与 宿主免疫功能参与:毗
哮酮对虫体皮层有迅速而明显的损伤作用,引起合胞体外皮肿胀,出现空泡,形成大 疱,突出体表,最终表皮糜烂溃破,分泌体几乎全部消失,环肌与纵肌亦迅速先后溶解。 在宿主体内,服药后15分钟即可见虫体外皮空泡变性。皮层破坏后,影响虫体吸收与排 泄功能,更重要的是其体表抗原暴露,从而易遭受宿主的免疫攻击,大量嗜酸粒细胞附着 皮损处并侵入,促使虫体死亡。此外,毗哇酮还能引起继发性变化,使虫体表膜去极化, 皮层碱性磷酸能活性明显降低,致使葡萄糖的摄取受抑制,内源性糖原耗竭。毗嗤酮还可 抑制虫体核酸与蛋白质的合成。
①常见的副作用有头各、头痛、恶心、腹痛、腹泻、乏力、四肢酸痛等,一般程度较 轻,持续时间较短,不影响治疗,不需处理。②少数病例出现心悸、胸闷等症状,心电图 显示T波改变和期外收缩,偶见室上性心动过速、心房纤颤。③少数病例可出现一过性转 氨酶升高。④偶可诱发精神失常或出现消化道出血。
①治疗寄生于组织内的寄生虫如血吸虫、肺吸虫、囊虫等,由于虫体被杀死后释放出 大量的抗原物质,可引起发热、嗜酸粒细胞增多、皮疹等,偶可引起过敏性休克,必须注 意观察。②脑囊虫病患者需住院治疗,并辅以防治脑水肿和降低高颅压应用地塞米松和脱 水剂或防治癫痫持续状态的治疗措施,以防发生意外。③合并眼囊虫病时,须先手术摘除 虫体,而后进行药物治疗。④严重心、肝、肾患者及有精神病史者慎用。⑤有明显头昏、 嗜睡等神经系统反应者,治疗期间与停药后24小时内勿进行驾独、机械操作等工作。⑥ 在囊虫病驱除带绦虫时,需应将隐性脑囊虫病除外,以免发生意外。
毗喳酮作为广谱抗寄生虫药已广泛应用于医学临床,为了增加其疗效与用途,降低毒 副作用,克服首过效应大,生物利用度低,半衰期短等缺点,将其制成了脂质体、微囊等 新制剂,现将新剂型的研究概述如下。
脂质体
采用逆向蒸发法,将毗哇酮、胆固醇、十八胺及蛋黄卯磷脂1:2:1:8共溶
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