大环内脂类林可霉素类多肽类抗生素详解演示文稿.ppt

大环内脂类林可霉素类多肽类抗生素详解演示文稿
第一页，共二十二页。
优选大环内脂类林可霉素类多肽类抗生素
第二页，共二十二页。
一、大环内酯类抗生素
是一类具有14-16元大环内酯基本化学结构的抗生大环内脂类林可霉素类多肽类抗生素详解演示文稿
第一页，共二十二页。
优选大环内脂类林可霉素类多肽类抗生素
第二页，共二十二页。
一、大环内酯类抗生素
是一类具有14-16元大环内酯基本化学结构的抗生素
第一代大环内酯类
红霉素 乙酰螺旋霉素
麦迪霉素 吉他霉素
第二代大环内酯类
罗红霉素 阿奇霉素
克拉霉素 罗他霉素
第三代大环内酯类
泰里霉素 HMR3004
第三页，共二十二页。
一、大环内酯类抗生素
【抗 菌 谱】
1. 抗菌谱：与青霉素相似而略广
G+球菌：金葡菌、链球菌、肺炎双球菌等
相似 G+杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌等
G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌
螺旋体、放线菌
某些G-杆菌：百日咳杆菌、弯曲杆菌、嗜血杆菌等
略广 军团菌首选
支原体、衣原体、立克次体
厌氧菌
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一、大环内酯类抗生素
【临床应用】
耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青霉素过敏的患者；
军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原体感染、白喉带菌者——首选 ；
也可用于其他革兰阳性菌所致感染以及放线菌病、梅毒等的治疗。
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一、大环内酯类抗生素
【抗菌的机制】
抑制细菌蛋白合成
与核糖体的50S亚基结合；
抑制肽酰基转移酶转肽过程；
mRNA的移位过程。
抗菌谱较窄为速效抑菌药。
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第七页，共二十二页。
一、大环内酯类抗生素
【耐药性】
，但停药易恢复
：
①对红霉素耐药的菌株对其他第一代大环类仍敏感。
②对第一代大环类耐药的菌株对第二代仍敏感。
③对第二代大环类耐药的菌株对第一代也耐药。
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一、大环内酯类抗生素
【耐药性机制】
改变靶位结构：23S rRNA腺嘌呤甲基化。
产生灭活酶： 如：酯酶、磷酸化酶。
主动流出增加：细菌通过主动流出系统将 药物泵出菌体外 。
降低胞膜的通透性：药物渗入菌体内减少。
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一、大环内酯类抗生素
【体内过程】
1. 吸收：碱性不耐酸，口服用肠溶片或硬脂酸盐，
静脉滴注用乳糖酸红霉素。
2. 分布：较广，可透过胎盘但不易透过血脑屏障，
红、阿霉素胆汁浓度高（10倍）。
3. 消除：主要经肝脏代谢， 胆汁排泄。
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一、大环内酯类抗生素
【不良反应】
直接刺激反应：口服——胃肠道反应(主要）
静滴——血栓性静脉炎。
2. 肝损害：红霉素酯化物表现：转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等处理：停药可恢复正常 。
3. 伪膜性肠炎：口服红霉素偶可致肠道菌株失调引起伪膜性肠炎。
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第十二页，共二十二页。
一、大环内酯类抗生素
其他第一代大环内酯类
乙酰螺旋霉素（Acetylspiramycin）
麦迪霉素（midecamycin ）
吉他霉素（kitasamycin）
交沙霉素（Josamycin）
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一、大环内酯类抗生素
特点： （与红霉素比较）
体内过程与红霉素相似；
抗菌谱与红霉素相似；
抗菌活性与红霉素相似或略低；
用于耐红霉素菌株和不能耐受红霉素的患者；
不良反应较红霉素轻
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一、大环内酯类抗生素
第二代大环内酯类
克拉霉素（clarithromycin）
罗红霉素（roxithromycin）西适宁、丽珠星
阿奇霉素（azithromycin）维宏
罗他霉素（rokitamycin）
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第十六页，共二十二页。
第二代大环内酯类
特点：（与第一代大环内酯类比）
对胃酸稳定，生物利用度提高；
血药浓度及组织浓度高；
半衰期延长；
抗菌谱更广，抗菌活性增强；
有良好的抗生素后效应和免疫调节功能；
主要用于呼吸道