辛芷口腔黏附片的制备及体外评价.doc

1 辛芷口腔黏附片的制备及体外评价 溶胀百分率的测定[3] 将制备的黏附片分别放入不锈钢网篮中,称量初始质量 W0 , 然后把网篮放入盛有 100 mL 蒸馏水的烧杯中浸泡(室温 20℃)。于1、2、3、4、6、8h 取出, 用滤纸吸干网篮周围的水分, 称量质量 W, 计算不同时间各黏附片的溶胀百分率。溶胀百分率的计算公式为: 溶胀率=[(W-W0)/W0] × 100% 。检测结果见表 2。表2 黏附片溶胀率的测定结果 体外溶出度试验[6-7] 精密称定 1组、2组、3 组口腔黏膜黏附片, 放入溶出度仪的转篮中, (37 ± 1)℃水浴, 转速为 50 r/min ,1 000 mL 蒸馏水为介质进行溶出度测定。本试验采用循环法, 用泵将溶出仪烧杯中的溶出液经微孔滤膜过滤后泵入分光光度计中的比色皿中,在 254 nm 处测定总香豆素﹙欧前胡素、异欧前胡素和氧化前胡素﹚的吸光度(A) 值[2] ,测定后再循环 2 返回溶出仪烧杯中。分别检测了样品及对照品的吸收度值, 并经数据处理得出 T50 、 Td 值。结果: 1组 T50=(258 ± ) min 、 Td=(336 ± ) min; 2组 T50=(283 ± ) min 、 Td=(364 ± ) min; 3组 T50=(301 ± ) min 、 Td=(392 ± ) min 。 3 讨论黏附片能使局部有效药物浓度提高,克服中药汤剂和散剂使用方面的局限性, 且具有缓释、定位、单向释药特性, 延长了药物与病灶接触时间,减轻了不良气味及副作用,使用更加方便有效。本文结果表明,当 CP ∶ HPMC 质量比为 1∶ 2 时,黏附力和黏附时间最适宜,同时不影响药用成分的释放, 在口腔黏附时间可达 2~3h, 能有效地保障药物对口腔黏膜的渗透扩散。黏附片的黏附性能还与黏附材料和药物的比例有关, 应使药物含量在不影响黏附性能的前提下尽量提高。黏附片中的中药提取物的最大含药量在 25% ~ 30% 左右适宜, 药物含量过大, 黏附片的黏着性能会大大降低,在 30% 以内黏附性能不受影响, 药物含量太低, 将影响治疗疗效。 3 黏附力是黏附片的重要特性,它决定了片剂在口腔内的停留时间, 黏附力大则药物在口腔内停留时间长, 药物作用时间长, 其疗效则好。生物黏附剂溶胀后形成的网状结构有利于生物黏附, 但过度溶胀会致体系溶蚀。体外溶出度反映药物溶出的速度和程度, 释药速度快、释放时间长, 则药物在口腔内病患部位起效快、作用时间长, 药效提高。本文通过考察不同处方配比下的辛芷口腔黏附片的上述项目测试情况, 得到各项指标均较适宜的处方: CP ∶ HPMC 质量比为1∶2 ,处方含药量比例为 25% 。【参考文献】[1] 何永,杨军,郝春华,等. 《本草纲目》牙病外治发微[J]. 山东中